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Blood brain barrier penetration

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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

多肽产品

3

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12599
    URMC-099
    5 篇以上引用文献

    Mixed Lineage Kinase Autophagy Neurological Disease Cancer
    URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
    URMC-099
  • HY-105860

    BGG 492

    iGluR Neurological Disease
    司芦帕奈 Selurampanel (BGG 492) 是一种具有口服活性和竞争性的 AMPA 受体拮抗剂,IC50 为 190 nM。Selurampanel 具有合理的血脑屏障渗透率。Selurampanel 可用于癫痫研究。
    Selurampanel
  • HY-N12614

    SHP1 Phosphatase Metabolic Disease
    Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂, IC50 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性,可用于糖尿病的研究。
    Diorcinol
  • HY-123410

    Cannabinoid Receptor Cancer
    KM-233 是一种典型的大麻素,具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担,可用于胶质瘤的研究。
    KM-233
  • HY-147151

    Biochemical Assay Reagents Others
    AMCPy 是一种有效的电子顺磁共振 (EPR) 脑成像剂,具有良好的亲脂性,可穿透血脑屏障 (BBB)。
    AMCPy
  • HY-156717

    Drug Isomer Inflammation/Immunology
    RE-33 是一种镇痛化合物。RE-33 具有血脑屏障穿透能力
    RE-33
  • HY-175715

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    NRG1271 是一种具有血脑屏障穿透性的口服活性的线粒体膜通透性转换孔 (mPTP) 抑制剂。NRG1271 可用于神经系统疾病的研究。
    NRG1271
  • HY-10550B

    XR9576 dimesylate

    P-glycoprotein Cardiovascular Disease Others
    Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
    Tariquidar dimesylate
  • HY-161380

    Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长,MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-120662

    mGluR Neurological Disease
    GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
    GSK1331268
  • HY-164512

    Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-I 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-I 在脑内暴露量较高,表明其具有良好的血脑屏障(BBB)穿透性。NRMA-I 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默和帕金森症。
    NRMA-I
  • HY-100238

    Histamine Receptor Cytochrome P450 Potassium Channel Neurological Disease Endocrinology
    Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
    Antihistamine-1
  • HY-164505

    Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-9 在脑内暴露量较高,表明其具有良好的血脑屏障(BBB)穿透性。NRMA-9 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默和帕金森。
    NRMA-9
  • HY-108625
    SHA 68
    1 篇文献验证

    Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68
  • HY-128865

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-P10019

    GCGR Neurological Disease
    Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
    Pegsebrenatide
  • HY-114320

    TM-10

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-TM-10 (TM-10)是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。
    BuChE-IN-TM-10
  • HY-143413

    Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+ (铜离子),具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。
    BuChE-IN-2
  • HY-120619

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    BMS-193885 是一种选择性神经肽 Y1 (NPY1) 受体拮抗剂(Ki=3.3 nM),通过竞争性阻断受体抑制 NPY 介导的食欲调节信号通路,减少食物摄入并抑制体重增长。BMS-193885 具有良好的血脑屏障穿透性,主要用于肥胖症及相关代谢疾病的研究。
    BMS-193885
  • HY-14205

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1772 (compound 22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素 P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772 可用于神经退行性疾病的研究。
    NW-1772
  • HY-116578
    Metopimazine
    3 篇文献验证

    EXP999; RP9965

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
    Metopimazine
  • HY-108625R

    Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 (Standard) 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68 (Standard)
  • HY-N4190

    1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone

    NO Synthase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
    Britannilactone diacetate
  • HY-168241

    Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Infection
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM),也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-115340
    Decanoic acid sodium
    2 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    癸酸钠 Decanoic acid sodium,也称为 Decanoic acid sodium,是脂肪酸癸酸的盐。它易溶于水,略带肥皂味。Decanoic acid sodium 作为一种渗透促进剂,这意味着它可以增加药物穿过生物膜(包括肠上皮和血脑屏障)的吸收和生物利用度。这种特性使其可用于药物制剂,以改善药物输送和有效性。此外,Decanoic acid sodium 由于其抗菌性能,在食品防腐剂和化妆品中具有潜在的应用。
    Decanoic acid sodium
  • HY-101855

    Anle138b

    Amyloid-β Neurological Disease
    Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
    Emrusolmin
  • HY-118363

    mAChR Neurological Disease
    Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂,具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor,其 EC50 值为 61 nM,同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
    Lu AE51090
  • HY-143994S

    Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
    Metopimazine acid-d6 hydrochloride
  • HY-115925

    SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
    SHP2-IN-9
  • HY-147405

    PF-07284890; ARRY-461

    Raf ERK Cancer
    替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAFCRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF,IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
    Tinlorafenib
  • HY-163514

    Cholinesterase (ChE) DYRK Neurological Disease
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-19057

    MK-467; L-659066

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
    Vatinoxan
  • HY-N2345
    Procyanidin B3
    1 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-116578S

    EXP999-d6; RP9965-d6

    Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    Metopimazine-d6 (EXP999-d6; RP9965-d6) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
    Metopimazine-d6
  • HY-159924

    Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-175299

    Hedgehog Apoptosis DNA Methyltransferase Cancer
    Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
    Hedgehog IN-11
  • HY-135167

    CaMK Neurological Disease
    HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
    HOCPCA
  • HY-175670

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM),具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
    GABAA receptor modulator-10
  • HY-175648

    Parasite Infection
    Antiparasitic agent-28 是一种口服活性的、选择性抑制 Toxoplasma gondii 苯丙氨酸 tRNA 合成酶 (TgcPheRS) 的抑制剂,具有血脑屏障渗透能力。Antiparasitic agent-28 抑制 T. gondii 速殖子 (TgME49-Fluc 株) 的生长 (EC50 = 1 nM) 以及碱性诱导的 T. gondii 缓殖子 (Tg68nLuc 株) (EC50 = 3 nM) 和富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子 (EC50 = 0.1 nM)。Antiparasitic agent-28 在感染 TgME49-Fluc 速殖子的小鼠中显示出强大的抗弓形虫病疗效。Antiparasitic agent-28 可用于研究 Toxoplasma gondii 感染。
    Antiparasitic agent-28
  • HY-N2345R

    Reference Standards Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 (Standard) Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3 (Standard)
  • HY-159958

    Potassium Channel Neurological Disease
    KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
    KNa1.1-IN-2
  • HY-175824

    iGluR NO Synthase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    PSD-95/nNOS PPI-IN-1 是一种靶向 PSD-95/nNOS 相互作用的抑制剂,具有潜在的血脑屏障通透性。PSD-95/nNOS PPI-IN-1 以高亲和力结合 PSD-95 PDZ2 结构域 (Ki = 19.45 μM)。PSD-95/nNOS PPI-IN-1 通过降低细胞内 ROS 水平并抑制凋亡 (apoptosis),抑制谷氨酸诱导的兴奋性毒性。PSD-95/nNOS PPI-IN-1 在大鼠 tMCAO 模型中显著降低脑梗死体积。PSD-95/nNOS PPI-IN-1 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
    PSD-95/nNOS PPI-IN-1
  • HY-161275

    EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR,并减少 AKTERKS6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
    BI-4732
  • HY-175675

    P2Y Receptor Keap1-Nrf2 Cardiovascular Disease Neurological Disease
    P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂,具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
    P2Y1 antagonist 4

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