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E3 Ubiquitin Ligase Ligands and Linkers for PROTACs

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (61) Ligands for E3 Ligase (21) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) PROTAC Linkers (9) PROTACs (55) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) 17β-HSD (1) Akt (1) Aldose Reductase (1) Androgen Receptor (2) Apoptosis (10) Aurora Kinase (1) Autophagy (4) Bcl-2 Family (1) BCL6 (1) Btk (3) CDK (4) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (10) Estrogen Receptor/ERR (2) Ferroptosis (1) FKBP (1) FLT3 (1) Glutathione Peroxidase (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) MAGL (1) MDM-2/p53 (3) Mixed Lineage Kinase (2) Molecular Glues (1) NF-κB (1) Phosphatase (1) Ras (2) ROS Kinase (1) Sirtuin (1) SOS1 (1) STAT (1) STING (2) YAP (2) YTHDF (1) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (146) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (6) 炔烃 (1) PROTAC合成 (4)

151

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Targets Recommended: Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates E1/E2/E3 Enzyme Ligands for Target Protein for PROTAC PROTAC Linkers PROTACs PROTAC-Linker Conjugates for PAC ByeTAC Target Protein Ligand-Linker Conjugates Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Drug-Linker Conjugates for ADC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-129653

E3 ligase Ligand 18	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-176045

LC3B ligand 2	Ligands for E3 Ligase	Cardiovascular Disease Cancer
LC3B ligand 2 是 E3泛素连接酶配体 (ligand for E3 ubiquitin ligase)。LC3B ligand 2 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC PCSK9 autophagic degrader 2 (HY-176043)。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-173627

(R,S,S)-VH032-Me	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(R,S,S)-VH032-Me 是一种 E3 泛素连接酶配体 (ligand for E3 ubiquitin ligase)。(R,S,S)-VH032-Me 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 dTAGV-1-NEG (HY-145514A)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-168316

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 是 PROTAC 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于合成 BCPyr (HY-142621)。

HY-169969

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 是 PROTAC KB03-SLF 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，用于癌症领域研究。

HY-168304

(R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 是 PROTAC (R)-NX-2127(HY-153220A) 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于癌症研究。

HY-168690

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 是 PROTAC 的 E3 泛素连接酶配体和连接子，可用于合成 PVD-06 (HY-149760)，并用于肿瘤领域研究。

HY-128811

E3 ligase Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128807

E3 ligase Ligand 10	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128810

E3 ligase Ligand 13	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-43961

E3 ligase Ligand 8 3 篇文献验证	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-157589

E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 31	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 31 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-162188

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 15 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-162201

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 48 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-128806

E3 ligase Ligand 9	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-W454906

tDHU, acid	Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis	Cancer
tDHU, acid 是一种二氢嘧啶类 cereblon 配体，包含 E3 连接酶配体和苯甲酸连接子。tDHU, acid 可作为 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，用于 PROTACs 的开发。

HY-159733

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 120	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 120 是 PROTAC PRMT3 degrader 1 (HY-159728) 的 E3 泛素连接酶配体和连接子的偶联物。

HY-169979

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 141	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 141 是 E3 泛素连接酶配体 + 接头的结合物，用于合成 PROTAC ER Degrader-12 (HY-160264)。

HY-170305

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 是 E3 泛素连接酶配体 + 接头的结合物，用于合成 PROTAC AR Degrader-7 (HY-160221)。

HY-142621

BCPyr	PROTACs Btk	Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC₅₀ = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。

HY-W1003189

E3 ligase Ligand 42	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-W382038

E3 ligase Ligand 32	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 32 (First product in Example 52) 是 E3 ubiquitin ligase 的配体。E3 ligase Ligand 32 可通过接头与蛋白质配体连接形成 PROTAC，并可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (HY-162743)。

HY-W1003189A

(S)-E3 ligase Ligand 42	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S)-E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 GDC-2992 (HY-156751A)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-125906

VHL Ligand-Linker Conjugates 15 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 56	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 PROTAC。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-132288

Pom-8PEG	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pom-8PEG，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC，如 IDO1 PROTAC 降解剂。

HY-159651

PTOTAC HSD17B13 degrader 1	PROTACs 17β-HSD	Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。

HY-128820

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 41	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 SNIPER。

HY-128816

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 37	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 可用于合成 SNIPER。

HY-128819

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 40	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 3 可用于合成 SNIPER。

HY-128821

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 42	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 4 可用于合成 SNIPER。

HY-128818

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 39	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 5 可用于合成 SNIPER。

HY-128814

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128813A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128823

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 44	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 7 可用于合成 SNIPER。

HY-128825

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 46	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 8 可用于合成 SNIPER。

HY-128824

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 45	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 可用于合成 SNIPER。

HY-128826

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 47	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 10 可用于合成 SNIPER。

HY-128812

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 33	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 可用于合成 SNIPER。

HY-128817

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 38	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 12 可用于合成 SNIPER。

HY-128822

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 43	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13 可用于合成 SNIPER。

HY-128815

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 36	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 14 可用于合成 SNIPER。

HY-128812A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-128813

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 34	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 SNIPER。

HY-128816A

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。

HY-W797383

Phthalimidinoglutarimide-6-piperazine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Phthalimidinoglutarimide-6-piperazine 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-161185

Thalidomide-piperidine-O-azetidine-boc	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

HY-157228

ACBI3	PROTACs Ras	Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

HY-131189

N-Boc-SBP-0636457-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体，用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。

HY-163219

VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand 8-PEG2-O-piperidine-Boc 是 E3 泛素连接酶配体-Linker 的偶联物，可用于合成完整 PROTACs 分子

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L918

分子胶类似物库

320 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-129602

SD-36 5 篇以上引用文献		PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (K_d=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-159608

PROTAC Cbl-b-IN-1		叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。

HY-157510

Thalidomide-O-C3-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，用于 PROTACs* 的合成。

HY-157511

Thalidomide-O-C5-azide		叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，用于 PROTACs* 的合成。

HY-157515

Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide		叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates)，用于 PROTACs** 。

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