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KG-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153226
    BET-IN-14

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-14 是一种具有口服活性的泛 BET 抑制剂 (IC50: 5.35 nM)。BET-IN-14 具有抗癌活性。
    BET-IN-14
  • HY-149522
    WK499

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
    WK499
  • HY-155529
    FD1024

    		Pim Cancer
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
    FD1024
  • HY-142656
    PIM-IN-1

    		Pim Cancer
    PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC50 = 61 nM；pS6，EC50 = 71 nM）。
    PIM-IN-<em>1</em>
  • HY-145705
    Pencitabine

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Pencitabine (Pen) 是一种具有口服活性的抗癌剂。Pencitabine 通过抑制多种核苷酸代谢酶和误入 DNA 干扰 DNA 合成和功能。
    Pencitabine
  • HY-153112
    DHODH-IN-23

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    DHODH-IN-23 (Compound A) 是一种具有口服活性的 DHODH 抑制剂，可用于癌症的研究。
    DHODH-IN-23
  • HY-129239
    Farudodstat
    2 篇文献验证

    ASLAN003

    		 Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。
    Farudodstat

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