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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108577
    XE991 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current，其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
    XE991 dihydrochloride
  • HY-101843
    ML213

    		Potassium Channel Neurological Disease
    ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂，EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
    ML213
  • HY-125469
    ICA-105665

    PF-04895162

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
    ICA-105665
  • HY-101396
    ICA-069673
    2 篇文献验证

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
    ICA-069673
  • HY-108577A
    XE991

    		Potassium Channel Neurological Disease
    XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂，能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current，其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
    XE991
  • HY-139791
    Azetukalner

    XEN1101

    		 Potassium Channel Cancer
    KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。
    Azetukalner
  • HY-108587
    ICA 110381

    		Potassium Channel Neurological Disease
    ICA 110381 是一种具有口服活性的 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道开放剂，具有抗惊厥特性。ICA 110381 是 KCNQ2/Q3 激动剂 (EC50=0.38 μM) 以及 KCNQ1 拮抗剂 (IC50=15 μM)。
    ICA 110381
  • HY-108584
    Flindokalner

    BMS-204352

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
    Flindokalner
  • HY-108590
    DMP-543

    XR-543

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂，可以增强神经递质的释放。
    DMP-543
  • HY-W020468
    Linopirdine
    1 篇文献验证

    DuP 996

    		 Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    利诺吡啶 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
    Linopirdine
  • HY-108591
    L-364,373

    R-L3

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    L-364,373 (R-L3) 是一种 voltage-gated Kv7.1 (KCNQ1)/mink channels 激动剂。L-364,373 激活缓慢激活型延迟整流钾电流 (Iks)，缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间， 抑制兔心室肌细胞早期后去极化。
    L-364,373
  • HY-110162
    QO 58

    		Potassium Channel Neurological Disease
    QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。QO-58 增加电流幅度，将电压依赖性激活曲线向更负的方向移动，并减缓 K(v)7.2/K(v)7.3 电流的失活。QO-58 具有研究神经元过度兴奋相关疾病的潜力。
    QO 58
  • HY-18063
    ML252

    		Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease
    ML252 是钾离子通道 (potassium channel) 的选择性抑制剂，靶向 KCNQ2 (Kv7.2. IC50=69 nM). ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。
    ML252
  • HY-P5925
    Ssm spooky toxin

    SsTx Toxin

    		 Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Ssm Spooky Toxin 从 Scolopendra mutilans 分离，通过有效抑制 KCNQ（电压门控钾通道 (potassium channel) 家族 7）通道，在血液和呼吸系统中表现出致命毒性，Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。 Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。 Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
    Ssm spooky toxin
  • HY-145016
    HN37

    		Potassium Channel Neurological Disease
    HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
    HN37

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