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MDM2 E3 ligase

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  • HY-128832
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3

    MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3
  • HY-153215
    MEL24

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂，以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性，用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3

    		PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-3
  • HY-128840
    PROTAC MDM2 Degrader-1

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
    PROTAC MDM2 Degrader-1
  • HY-130991A
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate
  • HY-152859
    Brigimadlin

    BI 907828

    		 E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53 Cancer
    Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂，可阻止 MDM-2 负性调节肿瘤抑制因子 p53。Brigimadlin 可用于抗肿瘤研。
    Brigimadlin
  • HY-128837
    Nutlin carboxylic acid

    MDM2 ligand 1; E3 ligase Ligand 16

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Nutlin carboxylic acid
  • HY-148106
    MEL23

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    MEL23 是一种 MDM2 E3 连接酶 (MDM2 E3 ligase) 抑制剂，可阻断 MDM2-MDMX 复合物的 E3 连接酶活性。MEL23 抑制细胞中的 Mdm2 和 p53 泛素化，降低野生型 p53 细胞的活力。MEL23 通过独立于 p53 转录的机制稳定 MDM2。
    MEL23
  • HY-128843
    PROTAC MDM2 Degrader-4

    		PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-4
  • HY-W598456
    Brigimadlin intermediate-1

    		Drug Intermediate Cancer
    Brigimadlin intermediate-1 是 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂 Brigimadlin (HY-152859) 的中间体，可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Brigimadlin intermediate-1
  • HY-174266
    WB156

    		MDM-2/p53 Cancer
    WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。
    WB156
  • HY-129775
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-129776
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-158684
    YX-02-030

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
    YX-02-030
  • HY-128836
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid

    MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid
  • HY-173369
    PROTAC MAGL degrader-1

    		PROTACs MAGL Cancer
    PROTAC MAGL degrader-1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂，可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 和 E3 泛素连接酶 MDM2。PROTAC MAGL degrader-1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader-1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader-1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis)。(E3 连接酶配体：HY-128837；靶蛋白配体 + 连接子：HY-173370；靶蛋白抑制剂：HY-15249)。
    PROTAC MAGL degrader-1
  • HY-44148
    FAK ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
    FAK ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-141486
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    (Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1
  • HY-170451
    Seldegamadlin

    KT-253

    		 PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤，例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色：靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452)；黑色：连接子 (HY-W001478)；蓝色：E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
    Seldegamadlin
  • HY-130499
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

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