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MEK-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

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生化试剂

3

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-50706
    Selumetinib
    最多引用文献
    81 篇文献验证

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib
  • HY-12058
    AZD8330
    5 篇以上引用文献

    ARRY-424704; ARRY-704

    MEK Cancer
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    AZD8330
  • HY-15202
    Binimetinib
    40 篇以上引用文献

    MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib
  • HY-12042
    Pimasertib
    5 篇以上引用文献

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib
  • HY-U00312

    MEK Cancer
    MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂。
    MEK-IN-1
  • HY-145701

    MEK Cancer
    MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
    MEK1/2-IN-2
  • HY-12447

    MEK Apoptosis Cancer
    SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡
    SMK-17
  • HY-12042A

    AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride

    MEK Cancer
    Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib hydrochloride
  • HY-50706R

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 (Standard) Selumetinib (Standard) 是 Selumetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib (Standard)
  • HY-50706AR

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (sulfate) (Standard) 是 Selumetinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate (Standard)
  • HY-13303

    MEK Cancer
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-126048

    MEK Cancer
    JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
    JTP-70902
  • HY-14691
    Refametinib
    10 篇以上引用文献

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    瑞法替尼 Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib
  • HY-15202R

    MEK162 (Standard); ARRY-162 (Standard); ARRY-438162 (Standard)

    Reference Standards MEK Autophagy Cancer
    比美替尼(Standard) Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-115674

    Glutathione S-transferase Akt MEK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ML175 是一种特异性谷胱甘肽转移酶 Omega 1-1 (GSTO1-1) 抑制剂。ML175 能显著激活 AktMEK1/2 激酶。ML175 可用于帕金森等疾病的研究。
    ML175
  • HY-15202S3

    MEK162-d4; ARRY-162-d4; ARRY-438162-d4

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy MEK Cancer
    Binimetinib-d4 (MEK162-d4) 是氘代标记的 Binimetinib. Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d4
  • HY-15202S1

    MEK162-d3; ARRY-162-d3; ARRY-438162-d3

    Isotope-Labeled Compounds MEK Autophagy Cancer
    比美替尼-d3 Binimetinib-d3 (MEK162-d3) 是氘代标记的 Binimetinib。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d3
  • HY-14691R

    MEK Cancer
    瑞法替尼 (Standard) Refametinib (Standard) 是 Refametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib (Standard)
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1
    4 篇文献验证

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
    TCS PIM-1 1
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-B0023
    Azelnidipine
    3 篇文献验证

    CS 905

    Calcium Channel MEK Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿折地平 Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道,抑制细胞外钙离子内流,发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。
    Azelnidipine
  • HY-113592
    ERK-IN-4
    1 篇文献验证

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane
    2 篇文献验证

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-130642

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 是合成的 E3 连接酶配体-接头缀合物。(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br 结合了 VHL E3 连接酶接头和基于 MEK1/2抑制剂 PD0325901 的 MS432。
    (S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-173153

    JNK PERK MEK NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1JNK2JNK3BRAFV600E抑制剂,IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK1/2ERK1/2 的磷酸化。此外,BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生,具有抗肿瘤和抗炎的活性。
    BRAFV600E/JNK-IN-1
  • HY-132844

    HL-085

    MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
    Tunlametinib
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    最多引用文献
    81 篇文献验证

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-107621

    MEK Cancer
    U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK
    U0124
  • HY-178211

    Ras MEK ERK Akt Cancer
    SHY-867 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-867 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合,其 IC50 值为 0.5-3 μM。SHY-867 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEKERK1/2AKT 磷酸化。SHY-867 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    SHY-867
  • HY-178194

    Ras MEK ERK Akt Cancer
    SHY-855 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-855 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合,其 IC50 值为 0.3-5 μM。SHY-855 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEKERK1/2AKT 磷酸化。SHY-855 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    SHY-855
  • HY-50295A

    PD 184352 hydrochloride

    MEK Apoptosis Cancer
    CI-1040 (PD 184352) hydrochloride 是一种口服有效,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1IC50 值为 17 nM。
    CI-1040 hydrochloride
  • HY-14719
    RO4987655
    5 篇以上引用文献

    CH4987655

    MEK Cancer
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
    RO4987655
  • HY-14719R

    MEK Cancer
    RO4987655 (Standard) 是 RO4987655 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
    RO4987655 (Standard)
  • HY-10254G

    PD0325901; PD325901

    MEK Cancer
    Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
    Mirdametinib
  • HY-13425
    Deguelin
    10 篇以上引用文献

    (-)-DeguelIN; (-)-cis-DeguelIN

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin
  • HY-107417

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-10338A

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
    Foretinib phosphate
  • HY-13425R

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    鱼藤素 (Standard) Deguelin (Standard) 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin (Standard)
  • HY-15196
    TAK-285
    2 篇文献验证

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
    TAK-285
  • HY-123586

    MEK VEGFR FLT3 PDGFR Cancer
    L-783277 (Compound 4) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50 = 4 nM)。L-783277 对多种激酶具有强效抑制活性,包括 VEGFR2/3FLT1/3/4MEK1/2、KDR 和 PDGFRα,但对激酶的选择性较低。L-783277 可抑制 H295R 细胞的活力 (IC50 = 22 mM) 和细胞增殖 (IC50 = 21 mM)。L-783277 可用于肾上腺皮质癌等癌症的研究。
    L-783277
  • HY-147245

    STP1002

    PARP Cancer
    Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白,阻断 Wnt/β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
    Basroparib

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