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MRTX849

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130149
    Adagrasib
    15 篇以上引用文献

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-139402
    MRTX849 acid

    		Ras Cancer
    MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
    <em>MRTX849</em> acid
  • HY-139403
    MRTX849 ethoxypropanoic acid

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras Cancer
    MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM 之间)。
    <em>MRTX849</em> ethoxypropanoic acid
  • HY-137516A
    LC-2 epimer

    		PROTACs Ras Cancer
    LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂，包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
    LC-2 epimer
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-137516
    LC-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Ras Cancer
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-145926
    MRTX0902

    		Ras Cancer
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
    <em>MRTX</em>0902

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