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Molecular Glues

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-159647A
    (S,S)-PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    (S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。 (S,S)-PLX-4545 可用于研究 IKZF2 介导的疾病或病症，例如增殖性疾病或病症和/或癌症。
    (S,S)-PLX-4545
  • HY-144984
    NRX-1933

    		β-catenin Molecular Glues Cancer
    NRX-1933 是一种分子胶 (molecular glue)。NRX-1933 是一种 β-catenin:β-TrCP 相互作用增强剂，用于开发小分子降解物。NRX-1933 促进突变 β-Catenin 的泛素化进而发生降解。NRX-1933 可应用于对 Wnt/β-catenin 信号通路异常激活的肿瘤研究。
    NRX-1933
  • HY-173552
    TCIP3

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP，从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-175324
    MG-HuR2

    		Molecular Glues HuR Cancer
    MG-HuR2 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向致癌性 RNA 结合蛋白 HuR (IC50=0.5 μM)。MG-HuR2 有望用于 HuR 过表达恶性肿瘤 (如乳腺癌) 的研究。
    MG-HuR2
  • HY-175280
    Lck degrader-1

    		Molecular Glues Src Cancer
    Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK) (DC50=23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
    Lck degrader-1
  • HY-175463
    LCK degrader-2

    		Molecular Glues Src Cancer
    LCK degrader-2 (Compound 17) 是一种 Lck Molecular glue 解剂。LCK degrader-2 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 等癌症的研究。
    LCK degrader-2
  • HY-176875
    CoREST/LSD1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
    CoREST/LSD1 degrader-1
  • HY-172770
    KMG-1068

    		Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue)，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-173641
    MNN-02-155

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase BCL6 Cancer
    MNN-02-155 是一种二价分子胶 (molecular glue) ，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。MNN-02-155 可诱导 BCL6 靶向报告基因的强效激活和细胞死亡。MNN-02-155 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    MNN-02-155
  • HY-175756
    SMARCA2/4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain Molecular Glues Cancer
    SMARCA2/4 degrader-1 (Compound 1) 是一种 SMARCA2/4 分子胶 (molecular glue) 降解剂，对 SMARCA4 的 DC50 为 2.2 nM。SMARCA2/4 degrader-1 共价募集 CUL4DCAF16 和 CRL1FBXO22 来降解 SMARCA2/4。
    SMARCA2/4 degrader-1
  • HY-173614
    CC-647

    		Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC-647 是一种分子胶 (molecular glue) 调节剂，靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。CC-647 促进 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用 (对 ZBTB16 的 DC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
    CC-647
  • HY-159610
    GSPT1 degrader-10

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-10 (compound A) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue) 降解剂，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
    GSPT1 degrader-10
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-176255
    TBK1 degrader-4

    		Molecular Glues Interleukin Related CCR Inflammation/Immunology
    TBK1 degrader-4 (Compound 30) 是分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 TBK1。TBK1 degrader-4 能有效抑制囊肿生长，减轻炎症，并降低诸如 Ccl2、IFNβ 和 IL-6 等促炎因子的水平。TBK1 degrader-4 有望用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    TBK1 degrader-4
  • HY-176444A
    (R)-CDK2 degrader 6

    		CDK Molecular Glues Cancer
    (R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体。(R)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    (R)-CDK2 degrader 6
  • HY-176444B
    (S)-CDK2 degrader 6

    		CDK Molecular Glues Cancer
    (S)-CDK2 degrader 6 (Compound 8) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 S 型对映异构体。(S)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 166.7 nM。(S)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    (S)-CDK2 degrader 6
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-175742
    BMS-986470

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    BMS-986470 是一种 HbF 激活的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种具有口服活性的双重分子胶降 (molecular glue) 解剂，靶向 ZBTB7A 和 WIZ。BMS-986470 具有强效的 γ 珠蛋白诱导活性。BMS-986470 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
    BMS-986470
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-173630
    BMS-986449

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glue)，是一种 IKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2) 和 Eos (IKZF4)。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986449
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-146184
    CCT373567

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373567 是一种有效的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.9 nM。CCT373567 具有抗增殖活性。
    CCT373567
  • HY-175283
    ABT-002

    		Molecular Glues NEKs Cancer
    ABT-002 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 GSPT1 和 NEK7。ABT-002 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    ABT-002
  • HY-146185
    CCT373566

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-175600
    MI-2-80

    		IKZF Family Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    MI-2-80 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂。MI-2-80 诱导蛋白质 (如 IKZF1/3 和 CSNK1A1) 与 CRBN 结合，进而促进其泛素化和降解。
    MI-2-80
  • HY-162536
    Pan-RAS-IN-5

    		Molecular Glues Cyclophilin Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物。三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-5
  • HY-161235
    BTX-7312

    		SOS1 Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-176444
    CDK2 degrader 6

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 6 (compound 6) 是一种口服有效的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌的研究。
    CDK2 degrader 6
  • HY-163812
    ER degrader 9

    		Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-175601
    DD-04-038

    		IKZF Family Molecular Glues Others
    DD-04-038 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂。DD-04-038 诱导蛋白质 (如 IKZF1/3、ZBED3 和PATZ1) 与 CRBN 结合，进而促进其泛素化和降解。
    DD-04-038
  • HY-163811
    BRD9 Degrader-4

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 BRD9 降解剂，其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-137206
    ALV2

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-W1128879
    XMU-MP-8

    SKPer1

    		 Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    XMU-MP-8 (SKPer1) 是一种高效的分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向作用于癌蛋白 SKP2。 XMU-MP-8 同时与 SKP2 的 F-box 结构域 (Kd ≈ 36 μM) 和 E3 连接酶 STUB1 的 N 端 TPR 结构域结合 (Kd ≈ 2.5 μM)，形成稳定的 SKP2-SKPer1-STUB1 三元复合物 (Kd ≈ 8.9 nM)，从而诱导 SKP2 泛素化和蛋白酶体降解。XMU-MP-8 能够选择性清除 SKP2 表达的癌细胞。XMU-MP-8 在体内表现出显著的肿瘤抑制效果和良好的安全性。XMU-MP-8 可用于非小细胞肺腺癌 (NSCLC) 和前列腺腺癌等癌症的相关研究。
    XMU-MP-8
  • HY-161883
    JP-2-249

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue)，可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。
    JP-2-249
  • HY-175602
    TM-04-064-02

    		IKZF Family Phosphodiesterase (PDE) Molecular Glues Others
    TM-04-064-02 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂。TM-04-064-02 诱导蛋白质 (如 IKZF1/3、 PPIL4、ETF1 和 PDE6D) 与 CRBN 结合，进而促进其泛素化和降解。
    TM-04-064-02
  • HY-144841A
    (Rac)-Cemsidomide

    (Rac)-CFT7455

    		 Molecular Glues Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-159647
    PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-144841
    Cemsidomide

    CFT7455

    		 Molecular Glues IKZF Family Cancer
    Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    Cemsidomide
  • HY-162331
    STING Degrader-1

    		Molecular Glues STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 表现出“钩状效应”，即在 10 μM 时降解 75% 的 STING 蛋白，在 30 μM 时 STING 蛋白降解率约 30%。
    STING Degrader-1
  • HY-169347
    dCK1α-2

    LC-05-004

    		 Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂，能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力，能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
    CDK2 degrader 1
  • HY-155552
    GSPT1 degrader-1

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2

    		Molecular Glues Ras Cyclophilin Cancer
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-159609
    GSPT1 degrader-9

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue) 降解剂，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader-9 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。
    GSPT1 degrader-9
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-W181530
    NCT02

    		Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase Cancer
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-157214
    NVS-STG2

    		STING Molecular Glues Cancer
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-170574
    CQ627

    		Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis Cancer
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-159647B
    (1S,2S,3R)-PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    (1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    (1S,2S,3R)-PLX-4545
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶)，可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1

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