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PD-1 CD8 T cells

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15

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144088
    ZYF0033
    1 篇文献验证

    HPK1-IN-22

    		 MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-P9997
    Rosnilimab

    ANB030

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    罗斯尼利单抗 Rosnilimab (ANB030) 是一种 PD-1 激动剂 IgG1 单克隆抗体。Rosnilimab 能够抑制 T 细胞增殖、炎性细胞因子分泌以及减少高表达 PD-1 的 CD4 和 CD8 T 细胞。Rosnilimab 可用于结肠炎、类风湿关节炎等炎症疾病的研究。
    Rosnilimab
  • HY-159730
    ERG245

    		Aminotransferases (Transaminases) Cancer
    ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
    ERG245
  • HY-169480
    Lipid C2

    		Liposome Infection Cancer
    Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
    Lipid C2
  • HY-N12537
    PD-1/PD-L1-IN-38

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-38
  • HY-168078
    PD-1/PD-L1-IN-50

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-50 (Compound LG-12) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-50 增加 IFN-γ 的分泌，促进 CD8+ T 细胞活化，激活 T 细胞的抗肿瘤免疫。
    PD-1/PD-L1-IN-50
  • HY-146740
    PD-1/PD-L1-IN-27

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
    PD-1/PD-L1-IN-27
  • HY-159892
    PD-1/PD-L1-IN-54

    		PD-1/PD-L1 IFNAR Interleukin Related PI3K Akt Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
    PD-1/PD-L1-IN-54
  • HY-P10826
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8
  • HY-157055
    PD-1-IN-25

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
    PD-1-IN-25
  • HY-145239
    PD-1/PD-L1-IN-13

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-168528
    WS-917

    		P-glycoprotein Cancer
    WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
    WS-917
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-N12537A
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38

    		Aryl Hydrocarbon Receptor PD-1/PD-L1 Cancer
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38 (Compound (±)-13e) 是一种具有口服活性的 Ah 受体 (AhR) 拮抗剂，具有体内和体外抗癌活性。(2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38 促进 CD8+T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导。
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38
  • HY-169859
    EP4 receptor antagonist 7

    		Prostaglandin Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
    EP4 receptor antagonist 7

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