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By Targets:	Adrenergic Receptor (2) Aminopeptidase (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Androgen Receptor (2) Antibiotic (2) Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter (1) ATP Synthase (1) Bacterial (3) Bcl-2 Family (1) Beta-secretase (1) Caspase (1) CDK (2) DNA/RNA Synthesis (1) Dopamine Receptor (5) EGFR (1) Endogenous Metabolite (5) Estrogen Receptor/ERR (1) Factor Xa (1) FAK (1) Histamine Receptor (2) HSV (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Influenza Virus (5) Insulin Receptor (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (2) JAK (2) mTOR (1) Na+/K+ ATPase (1) Orexin Receptor (OX Receptor) (1) Potassium Channel (2) PROTACs (1) Sodium Channel (1) Thrombin (1) TNF Receptor (1) Tryptophan Hydroxylase (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (5) Endocrinology (3) Infection (9) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (10)

By Targets:

Adrenergic Receptor (2)

Aminopeptidase (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

Androgen Receptor (2)

Antibiotic (2)

Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter (1)

ATP Synthase (1)

Bacterial (3)

Bcl-2 Family (1)

Beta-secretase (1)

Caspase (1)

CDK (2)

DNA/RNA Synthesis (1)

Dopamine Receptor (5)

EGFR (1)

Endogenous Metabolite (5)

Estrogen Receptor/ERR (1)

Factor Xa (1)

FAK (1)

Histamine Receptor (2)

HSV (1)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1)

Influenza Virus (5)

Insulin Receptor (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (2)

JAK (2)

mTOR (1)

Na+/K+ ATPase (1)

Orexin Receptor (OX Receptor) (1)

Potassium Channel (2)

PROTACs (1)

Sodium Channel (1)

Thrombin (1)

TNF Receptor (1)

Tryptophan Hydroxylase (1)

By Research Areas:

Cancer (11)

Cardiovascular Disease (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-70002AS

N-desmethyl Enzalutamide-d6 N-desmethyl MDV 3100-d₆	Androgen Receptor	Cancer
N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d₆ N-desmethyl Enzalutamide-d₆ 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

HY-B0377

Famotidine 3 篇文献验证 MK-208	Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
法莫替丁 Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-162255

CDK2-IN-23	CDK	Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC₅₀ = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。

HY-157014

TPT-004	Tryptophan Hydroxylase	Cancer
TPT-004 是一种 TPH 抑制剂。TPT-004 具有优异的药代动力学和药效学特性。TPT-004 在外周血清素衰减和结直肠肿瘤生长的临床前模型中也具有良好的疗效。

HY-143747

Cap-dependent endonuclease-IN-5	Influenza Virus	Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒，和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1，化合物 13-1)。

HY-109555

Insulin glulisine HMR 1964	Insulin Receptor	Metabolic Disease
谷赖胰岛素 Insulin glulisine (HMR 1964) 是一种速效胰岛素类似物，它模仿人生理性胰岛素的药代动力学和药效学特征。Insulin glulisine 可用于糖尿病的研究。

HY-12883A

PF-05198007	Sodium Channel	Neurological Disease
PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Na_v1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。

HY-160251

3-HC-Gluc (3'R,5k'S)-trans-3'-Hydroxycotinine glucuronide	Others	Others
3-HC-Gluc ((3’R,5k’S)-trans-3’-Hydroxycotinine glucuronide) 3-HC 的反式结构，是尼古丁的主要代谢物。

HY-18353

mTOR inhibitor-3 3 篇文献验证	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，K_i 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-113468A

3-O-Methyldopa 3-Methoxy-L-tyrosine; 3-O-Methyl-L-DOPA	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
3-O-甲基多巴 3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

HY-70002A

N-desmethyl Enzalutamide N-desmethyl MDV 3100	Androgen Receptor	Cancer
N-去甲基恩杂鲁胺杂质2 N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。

HY-A0147

Grepafloxacin OPC-17116; dl-Grepafloxacin	Antibiotic Bacterial	Infection
Grepafloxacin (OPC-17116) 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。

HY-136933

Gitoxin	Na+/K+ ATPase	Cardiovascular Disease
Gitoxin 是 Na⁺/K⁺-ATPase 的抑制剂，是Digitoxin 的降解代谢物，因ZOH 基团靠近C-17β 位置，可改善药代动力学和药效学数据。

HY-10787

Ximelagatran 1 篇文献验证 H 376/95	Thrombin	Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。

HY-A0147A

Grepafloxacin hydrochloride OPC-17116 hydrochloride; dl-Grepafloxacin hydrochloride	Antibiotic Bacterial	Infection
Grepafloxacin (OPC-17116) hydrochloride 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin hydrochloride 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。

HY-B0377S

Famotidine-13C,d3	Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
法莫替丁-¹³C,d₃ Famotidine-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

HY-101560

Linrodostat 3 篇文献验证 BMS-986205; ONO-7701	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用，其 IC₅₀ 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。

HY-143889

Senexin C	CDK	Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。

HY-113468AS

3-O-Methyldopa-d3 3-Methoxy-L-tyrosine-d₃; 3-O-Methyl-L-DOPA-d₃	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
3-O-甲基多巴 d₃ 3-O-Methyldopa-d₃ 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA 和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

HY-117290

BMS-962212	Factor Xa	Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。

HY-18030A

CEP-28122 mesylate salt	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC₅₀ 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。

HY-N8265

Abyssinone V	HSV DNA/RNA Synthesis ATP Synthase	Infection
Abyssinone V 是一种异戊二烯化类黄酮，具有预测的抗病毒活性。Abyssinone V 可以从 Erythrina melanacantha 的茎皮中分离出来。Abyssinone V 具有良好的药效学特性。Abyssinone V 被预测为抗病毒剂，包括抗疱疹 (HSV)。其机制包括抑制聚合酶、ATP 酶和膜完整性。

HY-113468AS1

3-O-Methyldopa-d3 hydrate 3-Methoxy-L-tyrosine-d₃ hydrate; 3-O-Methyl-L-DOPA-d₃ hydrate	Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
3-O-甲基多巴 d₃ (水合物) 3-O-Methyldopa-d₃ (hydrate) 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

HY-109052

Atabecestat JNJ-54861911	Beta-secretase	Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

HY-132296

GSK215	FAK PROTACs	Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC₅₀ 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。

HY-D1460

Fluorescein Di-β-D-Glucuronide	Bacterial	Infection
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针，可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性，将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。

HY-W401531S

(R)-3-O-Methyldopa-d3	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
(R)-3-O-Methyldopa-d₃ 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物，(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。

HY-W401531S1

(R)-3-O-Methyldopa-d3 hydrochloride	Dopamine Receptor Endogenous Metabolite	Neurological Disease
(R)-3-O-Methyldopa-d₃ (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物，(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。

HY-111745

Tyk2-IN-5	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC₅₀ 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

HY-143744

Cap-dependent endonuclease-IN-3	Influenza Virus	Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-3 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1，化合物 III-2)。

HY-143743

Cap-dependent endonuclease-IN-2	Influenza Virus	Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1，化合物 28)。

HY-143755

Cap-dependent endonuclease-IN-9	Influenza Virus	Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A，化合物 VI-1)。

HY-103196

Sotalol	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Neurological Disease
索他洛尔 Sotalol 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-B0437

Sotalol hydrochloride 2 篇文献验证 MJ 1999	Adrenergic Receptor Potassium Channel	Cardiovascular Disease Neurological Disease
盐酸索他洛尔 Sotalol hydrochloride (MJ 1999) 是一种口服有效，非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用，可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β受体和钾KCNH2 通道，具有抗抗癫痫作用。

HY-161349

LTA4H-IN-4	Aminopeptidase	Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-4 (compound 3) 是一个口服活性 LTA4H 抑制剂。LTA4H-IN-4 对 hERG 的 IC₅₀ 值为 156 μM。LTA4H-IN-4 可用于炎症相关研究。

HY-143757

Cap-dependent endonuclease-IN-10	Influenza Virus	Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1，化合物 1-1)。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-10900

TCS 1102	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。

HY-155406

Estrogen receptor modulator 10	Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family	Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC₅₀=6.7 nM) 和降解剂 (DC₅₀=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-15790

Elobixibat A 3309; AZD 7806	Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Interleukin Related TNF Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Elobixibat (A 3309; AZD 7806) 是一种口服有效的 Apical Sodium-Dependent Bile (IBAT) 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 0.53 nM (人类 IBAT)，0.13 nM (小鼠 IBAT)，5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat 可降低 LDL 胆固醇，增加血清 GLP-1，促进结肠运动，并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat 可用于便秘、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。

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