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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-146106
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Bacterial
Fungal
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Infection
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Antitubercular agent-22 (Compound 2) 是一种有效的抗念珠菌和抗结核剂,对 Candida albicans MTCC 3017 和 M. tuberculosis (H37Rv) 的 MIC 值分别为 2.34 µg/ml 和 2 µg/ml。
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HY-146107
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Bacterial
Fungal
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Infection
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Antitubercular agent-23 (Compound 3a) 是一种有效的抗念珠菌和抗结核剂,对 Candida albicans MTCC 3017 和 M. tuberculosis (H37Rv) 的 MIC 值分别为 1.1 µg/ml 和 1 µg/ml。
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HY-151205
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HY-162853
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Bacterial
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Infection
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Mtb-IN-8 (compound 5jb) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,对 H37Rv 和 MDR-Mtb 的 MIC 值分别为 0.03 μg/mL 和 0.125-0.06 μg/mL。
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HY-169108
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-11 (compound 3) 是一种具有口服活性的 DprE1 抑制剂,对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 菌株 (MIC <0.029-0.095 μM) 具有抗结核活性。
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HY-115900
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Bacterial
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Infection
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Tuberculosis inhibitor 4 (compound 16) 是一种基于扁桃酸的螺噻唑烷酮,具有有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial) 活性,在低于 6.25 µg/mL 的浓度下对结核分枝杆菌菌株 H37Rv 具有 98% 的抑制。
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HY-146057
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Bacterial
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Infection
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Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37Rv、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
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HY-113784
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Isoxyl
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Thiocarlide 是一种有效的抗菌剂。Thiocarlide 对 Mycobacterium tuberculosis H37Rv,Mycobacterium bovisBCG,Mycobacterium avium 和 Mycobacterium aurum A+ 有抑制作用,MIC 值分别为 2.5、0.5、2.0 和 2.0 μg/mL。
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HY-163033
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-42(19)是一种选择性的fatty acyl-AMP ligase (FAAL)抑制剂(对M. tuberculosis H37Rv的MIC90 = 1.4 µg/mL)。Antitubercular agent-42具有抗结核杆菌活性。
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HY-155834
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HY-151960
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-36 (compound 53) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-36 抑制 MtbH37Rv 的生长 MIC90 值为 1.25 μg/mL。Antitubercular agent-36 可以用于结核病的研究。
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HY-146373
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Bacterial
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Infection
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新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
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HY-163625
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HY-151339
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-31 (Compound 2) 是一种抗结核剂,抑制 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 0.03 μM。Antitubercular agent-31 也抑制 DprE1,IC50 为 1.1 μM。
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HY-109587B
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Bacterial
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Infection
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BM635 mesylate 是 MmpL3 的抑制剂, 具有出色的抗分歧杆菌活性,抑制和结合分歧杆菌 H37Rv 的 MIC50 值为 0.6 μM。BM635 mesylate 比游离态 BM635 显着提高了生物利用度。
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HY-109587A
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Bacterial
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Infection
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BM635 hydrochloride 是 MmpL3 的抑制剂,具有出色的抗分歧杆菌活性,抑制结合分歧杆菌 H37Rv 的 MIC50 值为 0.08 μM。BM635 hydrochloride 相对于游离 BM635 在体内暴露量增加了一倍。
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HY-142772
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HY-146120
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.42 μM,细胞内 IC50 为 0.20 μM。Antitubercular agent-25 具有良好的代谢稳定性。
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HY-161069
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Bacterial
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Infection
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Anti-infective agent 8 (compound 9d) 是一种抗菌剂,抑制金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 均为 0.5 μg/mL。Anti-infective agent 8 具有抗生物膜活性,可显著降低金黄色葡萄球菌生物膜形成。
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HY-162527
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 216 (Compound 2a) 是一种抗菌剂,与 INH 和 RIF 结合使用时表现出显著的杀菌效果。Antibacterial agent 216 对 Mtb H37Rv 和 MDR 临床分离株有显著的体外抗结核效果,可以用于结核病的研究。
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HY-144723
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-13 (Compound 3d) 是一种抗结核剂,对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 16833 的 MIC 值分别为 0.007 µg/mL 和 1.851 µg/mL。Antitubercular agent-13 表现出代谢不稳定性。
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HY-151957
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 MtbH37Rv 的生长,MIC90 为 1.25 μg/mL,并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。
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HY-150268
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BET-IN-16
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Zavabresib (BET-IN-16) (Compound I) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-16 具有抗癌活性。Zavabresib 可抑制前列腺癌细胞生长,对 LNCaP 和 22Rv1 细胞的 IC50 值分别为 0.043 和 0.034 μM。
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HY-147871
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Bacterial
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Infection
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Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
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HY-151941
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Bacterial
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Infection
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MtInhA-IN-1 是一种选择性,具有口服活性的结核分枝杆菌 NADH 依赖性烯酰基载体蛋白还原酶 (MtInhA) 抑制剂,IC50 为 0.23 μM。MtInhA-IN-1 有效对抗结核分枝杆菌 H37Rv 菌株,MIC 值为 0.4 μM。
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HY-100725
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Bacterial
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Infection
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BM212 是一种有效的分枝杆菌膜蛋白 MmpL3 抑制剂。BM212 对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较强的抑制活性。BM212 抗结核杆菌 H37Rv 菌株的 MIC 值为 5 µM。
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HY-155190
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
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HY-P1810
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HY-146121
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM,细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性。
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HY-146051
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-18 (Compound 9a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-18 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
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HY-152138
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Bacterial
Fungal
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Infection
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Antituberculosis agent-8 (Compound 9i) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 值为 3.53 μM (1.6 μg/mL)。Antituberculosis agent-8 对 A. niger 也显示出良好的抗真菌 (antifungal) 活性,MIC 为 62.50 μM。
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HY-146050
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-17 (Compound 8a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-17 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
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HY-151204
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HY-N11048
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Bacterial
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Infection
Cancer
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Amycolatopsin A 是一种 20 元大环内酯,可从罕见的放线菌 Amycolatopsis sp. 菌株 MST-108494 中分离出来。Amycolatapsin A 对 Mycobacterium bovis (BCG) 和 M. tuberculosis (H37Rv) 显示出抗分枝杆菌活性 (antimycobacterial activity),IC50 值分别为 0.4 µM 和 4.4 µM。
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HY-172456
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Bacterial
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Infection
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JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
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HY-P10625
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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SHLP-6 是一种线粒体衍生肽,由 16S 核糖体 RNA (MT-RNR2) 基因编码的生物活性微蛋白。SHLP6 增加了胰岛素瘤细胞 NIT1 和人前列腺癌细胞 22Rv1 细胞的凋亡 (apoptosis)。SHLP6 可用于糖尿病和癌症的研究。
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HY-147505
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Bacterial
Fungal
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Infection
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Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
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HY-160777
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Galeterone 3β-imidazole
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Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
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Cancer
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VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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HY-146496
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
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HY-126076A
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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VPC-80051 是一种 hnRNP A1 剪接活性抑制剂。VPC-80051 可直接与 hnRNP A1 RBD 相互作用,并降低 22Rv1 CRPC 细胞系中的 AR-V7 信使水平。VPC-80051 可用于前列腺癌的研究。
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HY-121588
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
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HY-149346
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Bacterial
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Infection
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Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
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HY-146495
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
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HY-172349
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Bacterial
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Infection
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JNJ-2901 是 M. tuberculosis cytochrome bc1:aa3 抑制剂。JNJ-2901 可降低 M. tuberculosis H37Rv-ΔcydAB 急性/慢性小鼠感染模型中的细菌载量。JNJ-2901 可用于结核病 (TB) 的研究。
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HY-172298
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(R,S,S,S)-Tetrahydrolipstatin; (R,S,S,S)-Ro-18-0647
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Fatty Acid Synthase (FASN)
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Infection
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(R,S,S,S)-奥利司他
(R,S,S,S)-Orlistat 是一种奥利司他 (Tetrahydrolipstatin; THL) 立体衍生物。(R,S,S,S)-Orlistat 可抑制 Ag85C (KI: 16.43 μM)、Rv3802 (EC50: 16.2 nM) 和 Pks13-TE 三种结核分枝杆菌脂质酯酶。
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HY-P1809
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c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
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Vasopressin Receptor
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Metabolic Disease
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Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和 rV2R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
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HY-P1809A
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c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
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Vasopressin Receptor
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Metabolic Disease
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Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和 rV2R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
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HY-144663
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Bacterial
Thymidylate Synthase
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Infection
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MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
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HY-146299
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Bacterial
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Infection
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Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
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HY-146301
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Bacterial
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Infection
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Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
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HY-146300
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Bacterial
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Infection
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Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
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HY-121522
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Histone Demethylase
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Cancer
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SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM,9% 细胞存活率), PC3 (2 μM,14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM,26% 细胞存活率) 的增殖。
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HY-173375
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Bacterial
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Infection
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Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 (Compound 6g) 是结核分枝杆菌 (MTB) 的选择性抑制剂,对 MTB H37Rv 的 MIC 值 6.25 µg/mL。Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 显示出有效的抗结核活性,抑制对细菌细胞壁完整性至关重要的霉菌酸生物合成。Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 有望用于抗结核剂的研究。
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HY-147704
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Bacterial
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Infection
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Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
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HY-111747
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HY-N1190
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(±)-Syringaresinol
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p38 MAPK
AP-1
Bacterial
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Infection
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DL-丁香树脂酚
DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
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HY-149395
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Bacterial
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Infection
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MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
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HY-170575
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Bacterial
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Infection
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Pks13-IN-1 (Compound 44) 是口服有效的结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Polyketide synthase 13, Pks13) 抑制剂。Pks13-IN-1 抑制 M. tuberculosis H37Rv 菌株,MIC 为 0.07 μM。Pks13-IN-1 在小鼠模型中表现出抗菌活性。
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HY-125785A
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Bacterial
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Infection
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2-巯基吡啶-N-氧化物 钠盐
2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有杀菌 (bactericidal) 作用,对标准结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 的 MIC90 为 7.20 μM。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 及其与铁,镓和铋的络合物具有良好的抗结核分枝杆菌活性。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有用于肺结核的潜力。
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HY-N3661
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Bacterial
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Infection
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(24S)-Cycloartane-3β,24,25-triol 是一种环阿麻烷,对结核分枝杆菌 H37Rv 具有抗结核活性 (MIC: 32 μg/mL)。(24S)-Cycloartane-3β,24,25-triol 可从菊花中分离得到。
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HY-162804
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Bacterial
ATP Synthase
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Infection
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ATP synthase inhibitor 3 (compound PT6) 是一种具有口服活性的分枝杆菌 F-ATP 合酶 (IC50=0.788 μM) 抑制剂。ATP synthase inhibitor 3 在体外抑制 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株 (ATCC-27294) 的生长,并在 IC50 值为 30 μM 时耗尽细胞内 ATP 水平。
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HY-151958
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-35 (compound 42l) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-35 抑制 MtbH37Rv 以及 M. Marinum 的生长 ,MIC90 值为分别为 1.25 和 2 μg/mL。Antitubercular agent-35 具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent-35 可以用于结核病的研究。
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HY-146158
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WX-081
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Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
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Infection
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Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
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HY-163281
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Fluorescent Dye
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Cancer
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FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18F 标记后,可用作 PET 示踪剂,并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
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HY-152137
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HY-100725R
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HY-155558
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Antibiotic
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Infection
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MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶 B (MptpB) 抑制剂,对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性,对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
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HY-155510
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
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HY-176068
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Androgen Receptor
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Cancer
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3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体,通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
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HY-143290
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 118 (compound 20) 是一种 抗分枝杆菌剂。Antibacterial agent 118 对结核分枝杆菌 H37Ra,金色分枝杆菌,耻垢分枝杆菌,结核分枝杆菌 H37Rv 和鸟结核分枝杆菌的 MIC 值分别为 40.7,10.2,163.0,62.5 和 62.5 μM。Antibacterial agent 118 可以用于结核病的研究。
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HY-170820
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Molecular Glues
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Cancer
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XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
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HY-117136
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HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
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Cancer
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AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的研究。
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HY-143232
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Fungal
Bacterial
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Infection
Cancer
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Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC=0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
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HY-155511
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
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HY-155512
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
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HY-138958
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Bacterial
Virus Protease
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Infection
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HT1171 是一种有效的和选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。HT1171 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有较强的抗结核活性,MIC90 为 2 μg/mL,MIC 为 4 μg/mL。HT1171 浓度为 100 μM 时,对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物的研究。
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HY-N1887
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HY-152139
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Bacterial
Fungal
Antibiotic
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Infection
Inflammation/Immunology
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Antibacterial agent 129 是一种氧杂环丁基喹啉衍生物,对 P. mirabilis 和 B. subtilis 具有良好的抗菌活性,MIC 分别为 31.25 μM 和31.5 μM。Antibacterial agent 129 对 A. niger 显示出良好的抗真菌活性,MIC 为 31.25 μM。Antibacterial agent 129 显示出优异的抗分枝杆菌活性,对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 57.73 μM。
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HY-147883
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
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HY-147884
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
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HY-149581
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂,可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN-9 显示出强大的抗分枝杆菌活性,不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL),而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
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HY-159565
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Bacterial
VEGFR
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Infection
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VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA-VEGFR 双重抑制剂,具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC=6.25 μg/mL),并显著抑制 VEGFR-2 (IC50=15.27 nM)。
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HY-161769
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
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HY-144325
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Cytochrome P450
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Infection
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CYP121A1-IN-1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂,对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素,可显著减少真菌环素的产生。
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HY-168956
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Bacterial
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Infection
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Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
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HY-144665
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Bacterial
Thymidylate Synthase
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Infection
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MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
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HY-144664
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Bacterial
Thymidylate Synthase
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Infection
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MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
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HY-149305
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HY-160260
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HY-173640
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Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
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HY-138671
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Bacterial
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Infection
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DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
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HY-133020
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-133045
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
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HY-158380
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Bacterial
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Infection
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UH-NIP-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗菌活性,抑制病性分枝杆菌菌株 H37Rv 和 CDC1551,MIC50 为 1.86 和 3.05 μM。UH-NIP-16 可以与 Streptomycin (HY-B1906)、Isoniazid (HY-B0329)、Ethambutol (HY-B0535) 和 Bedaquiline (HY-14881) 等抗结核剂发挥协同作用,增强了他们的抗结核活性。
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HY-146557
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
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HY-146556
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Bacterial
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Infection
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Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
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HY-161802
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 228 (Compound 8) 可抑制分枝杆菌核糖体 (对 Mycobacterium smegmatis 的 IC50 为 2.31 μM) 并对 M. tuberculosis H37Rv (对其野生型和 Δ1258c 突变型的 MIC=2 和 0.25 μg/mL),M. abscessus ATCC 19977 (对其野生型和 Δ2780c 突变型的 MIC=8 和 8 μg/mL) 和 M. smegmatis (MIC=8 μg/mL) 具有抑菌活性。
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HY-D2729
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Fluorescent Dye
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Infection
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Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
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HY-P10622
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HY-173177
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Apoptosis
MDM-2/p53
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Cancer
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PSF-IN-2 (Compound (C)-30) 是一种 PSF 抑制剂,IC50 值为 0.005 pM。PSF-IN-2 具有抗癌活性,对 22Rv1 细胞增殖抑制的 IC50 值为 0.5 μM。PSF-IN-2 通过抑制 PSF 与 RNA 结合,来激活 p53 信号通路,诱导相关基因表达,促进细胞凋亡 (Apoptosis),抑制细胞周期。PSF-IN-2 可用于癌症领域的研究。
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HY-P10781
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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
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Cancer
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PSMA-D5 对 PSMA 有结合亲和力,Ki 为 0.21 nM,在进行放射性标记后可用于 PSMA 示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 含有 DOTA 螯合剂,允许 177Lu 和 225Ac 等治疗性放射性核素方便地标记。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 显示出卓越的药代动力学特性,在 22Rv1 肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率。PSMA-D5 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
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HY-144727
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Bacterial
TNF Receptor
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Infection
Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
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HY-144737
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Bacterial
TNF Receptor
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Infection
Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
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HY-164373
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
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HY-158113
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Histone Acetyltransferase
PROTACs
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Cancer
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CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
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HY-P5836
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Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
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Inflammation/Immunology
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Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
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HY-168093
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Ferroptosis
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Cancer
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Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
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HY-163938
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
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HY-172886
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PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
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HY-158432
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Histone Demethylase
PROTACs
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Cancer
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GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
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HY-145479
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
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HY-133044
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-P5837
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Interleukin Related
Enterovirus
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Inflammation/Immunology
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Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
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HY-163938A
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
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HY-112091
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HY-148180
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HY-12485R
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HY-101040R
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HY-113784R
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Isoxyl (Standard)
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Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
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Infection
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Thiocarlide (Standard)是 Thiocarlide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiocarlide 是一种有效的抗菌剂。Thiocarlide 对 Mycobacterium tuberculosis H37Rv,Mycobacterium bovisBCG,Mycobacterium avium 和 Mycobacterium aurum A+ 有抑制作用,MIC 值分别为 2.5、0.5、2.0 和 2.0 μ
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HY-129943
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Bacterial
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Infection
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Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
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HY-14988
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D2729
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Fluorescent Dyes/Probes
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Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Tag: |
|
Source: |
|
Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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生物活性 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
|
Free Sample |
Yes
No
|
规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B1059S
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Levosulpiride-d3 是 Levosulpiride 的氘代物。Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
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- HY-B0289S2
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Erdosteine-d4 是一种 Erdosteine (HY-B0289) 的氘代物。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。
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- HY-B0289S
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Erdosteine-13C4 是一种 13C 标记的 Erdosteine。Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-133020
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PROTAC合成
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ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
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- HY-168093
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炔烃
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Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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