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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122604

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    PF-DcpSi 是一种 mRNA 去帽清道夫酶 (DcpS) 抑制剂 (IC50: 0.11 nM)。PF-DcpSi (30 mg/kg, 腹腔注射) 可以改善脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中的疾病表型。
    PF-DcpSi
  • HY-124648

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    SMN-C2 ,RG-7916 的类似物,是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用,从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
    SMN-C2
  • HY-124713

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化,增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性,在体内具有合理的暴露量和半衰期。
    ML372
  • HY-19620A
    Branaplam hydrochloride
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam hydrochloride
  • HY-19620
    Branaplam
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    LMI070; NVS-SM1

    DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
    Branaplam
  • HY-112633

    DNA/RNA Synthesis Others
    SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
    SMN-C3
  • HY-RS13438

    SMA; SMN; SMA1; SMA2; SMA3; SMA4; SMA@; SMNT; BCD541; GEMIN1; TDRD16A; T-BCD541

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    SMN1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SMN1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SMN1 Human Pre-designed siRNA Set A
    SMN1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155106

    PKG Cardiovascular Disease
    SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
    SMA4
  • HY-137007

    Interleukin Related Others Inflammation/Immunology
    SMA-12b 是一种寄生蠕虫化合物 ES-62 的小分子类似物。SMA-12b 具有免疫调节活性,通过调节多种炎症反应基因的表达,尤其是与炎症体相关的基因,来发挥作用。SMA-12b 显著降低了与炎症体相关的细胞因子 IL-1β 的表达,并能够通过 NRF2 介导的机制抑制 IL-1β 的产生。SMA-12b 可用于类风湿关节炎 (RA) 和其他自身免疫性疾病的研究。
    SMA-12b
  • HY-RS19169

    Actvs; a-SMA; SMAalpha; SMAlphaA; alphaSMA; 0610041G09Rik

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Acta2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Acta2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Acta2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Acta2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N12703

    Others Inflammation/Immunology
    N-Acetyldopamine dimmers A (Compound (+)-2) 可以从蝉的脱落壳中分离出来。N-Acetyldopamine dimmers A 增加胶原蛋白α-SMA 表达。
    N-Acetyldopamine dimmers A
  • HY-162929

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TP-DEA2是一种雷公藤甲素 (HY-32735) 的前药,能够有效阻断博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化和炎症反应。TP-DEA2显著抑制了α-SMA的产生。
    TP-DEA2
  • HY-170578

    Sirtuin Neurological Disease
    SIRT2-IN-17 (compound Z18) 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。SIRT2-IN-17 降低 α-SMAp-Smad2/3 的表达。
    SIRT2-IN-17
  • HY-172105

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种抗新生脂肪生成活性和 α-SMA 基因表达抑制剂。Anti-NASH agent 2 可改善 NASH 小鼠模型的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润和肝纤维化。
    Anti-NASH agent 2
  • HY-119460

    ERK Neurological Disease
    (5-溴-3-吡啶基)(4-甲基苯基)甲酮 Cuspin-1 是生存运动神经元 (SMN) 蛋白 的上调试剂。 Cuspin-1 在转录后上调 SMN 表达,并增加 ERK 的磷酸化。 Cuspin-1可用于研究神经退行性疾病,例如脊柱肌肉萎缩 (SMA)。
    Cuspin-1
  • HY-P99518

    BMS 986089; RG 6206; RO 7239361; BHV2000

    TGF-beta/Smad Others
    他特西普α Taldefgrobep alfa (BMS 986089; RG 6206; RO 7239361) 是一种有效的抗体抑制剂,靶向人类肌生成抑制素 (myostatin)。Taldefgrobep alfa 是一种融合蛋白,由人 IgG1-Fc 结构域和 Adnectin 结构域组成。Taldefgrobep alfa 可用于脊髓性肌萎缩 (SMA) 的研究。
    Taldefgrobep alfa
  • HY-143237

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
    ATX inhibitor 11
  • HY-100446

    Glutaminase Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NTU281 是一种有效的转谷氨酰胺酶-2 (transglutaminase-2) 抑制剂。NTU281 能降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的升高。NTU281 还能降低肾小球 I 型胶原积累、Hic-5 和α-SMA 表达,以及减少细胞凋亡 (apoptosis)。NTU281 可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化。
    NTU281
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod
    1 篇文献验证

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (Rac)-1-甲基-D-色氨酸 (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
    (Rac)-Indoximod
  • HY-151932

    FXR Inflammation/Immunology
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1TGF-β1α-SMATIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
    FXR agonist 3
  • HY-114366

    CXCR Others
    BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMABALCXCL1。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
    BC-1485
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物(α-SMA 和纤连蛋白)的上调,可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-170227

    Phosphodiesterase (PDE) TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物,表现出亚纳摩尔级别的 ATX 抑制作用 (IC50 = 0.086 nM),具有心脏安全性良好的特点 (hERG > 30 μM),且对纤维母细胞的毒性最小。Autotaxin-IN-7 (45) 抑制 TGF-β/Smad 信号通路,下调 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于研究肺纤维化。
    Autotaxin-IN-7
  • HY-111520

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
    NVS-SM2
  • HY-162147

    mTOR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
    Nur77 modulator 3
  • HY-137294

    Y6

    Endogenous Metabolite Others
    BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA),其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心,可与 PM6 有效混合,在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性,使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
    BTPTT-4F
  • HY-146434
    TGFβ-IN-2
    1 篇文献验证

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
    TGFβ-IN-2
  • HY-170839

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂,可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/SmadsMAPK 通路,影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达,从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积,改善肺泡结构,还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
    TRPV1-IN-3
  • HY-162902

    TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
    ALK5-IN-82
  • HY-176737

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β1/Smad-IN-1 (compound C9) 是一种有效的 TGF-β1/Smad 抑制剂。TGF-β1/Smad-IN-1 可抑制由 TGF-β1 诱导的纤维化标志物 (α-SMA 和 COL1A1) 的表达。TGF-β1/Smad-IN-1 具有抗纤维化作用。TGF-β1/Smad-IN-1 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    TGF-β1/Smad-IN-1
  • HY-162888

    PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
    WQ-C-401
  • HY-172258

    5-HT Receptor Cancer
    5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMATimp1Col1a1Col3a1的表达,并显著减少纤维素的沉积,在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病,特别是肺纤维化疾病的研究。
    5-HT2B antagonist-2
  • HY-169177

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4
  • HY-170846

    FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3AblFlt3IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-112980
    Nusinersen
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Nusinersen 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接,从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen 改善脊髓性肌萎缩症。
    Nusinersen
  • HY-112980A
    Nusinersen sodium
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Nusinersen sodium 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen sodium 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接,从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen sodium 改善脊髓性肌萎缩症。
    Nusinersen sodium
  • HY-124293
    AA147
    4 篇文献验证

    ATF6 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护,并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达,并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-111055

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
    BIP-135

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