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SR cells

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13751
    SR-31747

    		Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747
  • HY-115881
    SR-1114

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL，并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
    SR-1114
  • HY-118961
    SR31527 chloride

    		Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂，IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
    SR31527 chloride
  • HY-131454
    SR-717
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-120785
    SR1555

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555
  • HY-146022
    SIAIS117

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-13751A
    SR-31747 free base

    		Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-149292
    SR-4133

    		Casein Kinase Cancer
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-161362
    SR-3-65

    		PI3K Cancer
    SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K/AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
    SR-3-65
  • HY-121701
    SR33805 analog

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+通道阻滞剂，可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取，来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究，如早期动脉粥样硬化。
    SR33805 analog
  • HY-131454A
    SR-717 free acid
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-107664
    SR 142948

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
    SR 142948
  • HY-107664A
    SR 142948 dihydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-130250
    SR-4835
    10 篇以上引用文献

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-119770
    HDL376

    SDZ-HDL 376

    		 Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI） Cardiovascular Disease
    HDL376 是一种清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI) 抑制剂。HDL376 直接抑制细胞和用纯化 SR-BI 重构的脂质体中 SR-BI 介导的脂质转运 (IC50 = 0.22 μM)。HDL376可用于动脉粥样硬化性冠状动脉疾病的研究。
    HDL376
  • HY-13767
    Tirapazamine
    10 篇以上引用文献

    SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    替拉扎明 Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂，对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂，碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
    Tirapazamine
  • HY-139007
    BLT-4

    		LXR Metabolic Disease
    BLT-4 是清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI) 的特异性、可逆性抑制剂。BLT-4 抑制 SR-BI 介导的高密度脂蛋白 (HDL) 与细胞之间的脂质转移。
    BLT-4
  • HY-18315
    Bayer-18

    		JAK Apoptosis Cancer
    Bayer-18 是 TYK2 的抑制剂。Bayer-18 抑制间变性大细胞淋巴瘤细胞 K299，SR786，Mac1 和 Mac2a 活力，IC50 为 2-3 µM，并在 K299 和 SR786 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)。
    Bayer-18
  • HY-136530
    SR18662

    		KLF Cancer
    SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂， IC50 为 4.4 nM，ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
    SR18662
  • HY-105061
    Misonidazole

    Ro 7-0582; SR 1354

    		 Bacterial Parasite Infection Cancer
    米索硝唑 Misonidazole (Ro 7-0582; SR 1354) 是一种缺氧肿瘤细胞放射增敏剂。Misonidazole 还具有抗菌作用。
    Misonidazole
  • HY-100044
    SR 4330

    1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    SR 4330 是一种针对缺氧细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
    SR 4330
  • HY-116767
    BLT-1
    3 篇文献验证

    Block lipid transport-1

    		 HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂，选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。
    BLT-1
  • HY-110329
    ML179

    		Others Cancer
    ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1/NR5A2 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
    ML179
  • HY-150308
    SR10221

    		PPAR Cancer
    SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
    SR10221
  • HY-102064
    SR 57227A
    1 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
    SR 57227A
  • HY-19671
    Apomine

    SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085

    		 HMG-CoA Reductase (HMGCR) Apoptosis Cancer
    Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis)。
    Apomine
  • HY-173316
    STING-IN-12

    		STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-12（compound Y2）是STING的抑制剂。STING-IN-12 可抑制 SR717 诱导的 IFNβ 基因表达（IC50=0.75 μM）。STING-IN-12 可抑制 STING 激动剂 SR717 在 THP1 细胞中诱导的 STING 通路激活，以及 MSA-2 在小鼠体内诱导的 STING 通路激活。
    STING-IN-12
  • HY-106611
    Brinazarone

    SR 33287

    		 Phospholipase Cancer
    Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase) 抑制剂，可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
    Brinazarone
  • HY-147219
    SIAIS164018

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018
  • HY-147219A
    SIAIS164018 hydrochloride

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
    SIAIS164018 hydrochloride
  • HY-121352
    Kibdelone C

    		Others
    Kibdelone C 是一种可在 Kibdelosporangium sp. 中被发现的黄酮类化合物，具有抗癌活性，对白血病细胞系 (SR) 和肾癌细胞系 (SN12C) 的 GI50 值均小于 1 nM。Kibdelone C 有望用于抗癌领域的研究。
    Kibdelone C
  • HY-139691
    SR15006

    		KLF Cancer
    SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC50 = 41.6 nM)。
    SR15006
  • HY-113831
    CLK1/2-IN-3

    		CDK SRPK Cancer
    CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
    CLK1/2-IN-3
  • HY-121704
    SR 57227A free base

    		iGluR Neurological Disease
    SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物，可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂，在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用，同时减少孤立引起的攻击行为。
    SR 57227A free base
  • HY-168152
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26
  • HY-P99378
    Neihulizumab

    ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体，可与人 CD162 (PSGL-1)结合，导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
    Neihulizumab
  • HY-168209
    LBM22

    		Wnt CDK Apoptosis Cancer
    LBM22 是一种 CLK2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性，抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达，可用于非小细胞肺癌的研究。
    LBM22
  • HY-13731
    PPI-2458

    		MetAP Inflammation/Immunology Cancer
    PPI-2458 是一种口服有效的、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2 (MetAP-2) 抑制剂。PPI-2458 可用于关节炎和淋巴瘤研究。
    PPI-2458
  • HY-15001G
    Stemregenin 1

    SR1

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
    Stemregenin 1
  • HY-W231513
    MASTL/Aurora A-IN-1

    		MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase Cancer
    MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
    MASTL/Aurora A-IN-1

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