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YAP Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-400902
    YAP/TAZ inhibitor-3

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 是一种 YAP/TAZ 抑制剂。YAP/TAZ inhibitor-3 具有萤火虫荧光素酶抑制活性，IC50 < 0.1 μM。
    YAP/TAZ inhibitor-3
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    YAP/TAZ inhibitor-1
  • HY-155360
    MY-1076

    		YAP Apoptosis Cancer
    MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
    MY-1076
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-P11219
    TAT-PDHPS1

    		YAP Cancer
    TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂，由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A （PP2A）的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子（protein phosphatase 2 phosphatase activator， PTPA）结合，导致 YAP 磷酸化水平升高，进而使 YAP 失活，抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
    TAT-PDHPS1
  • HY-162126
    Tubulin polymerization-IN-58

    		Microtubule/Tubulin YAP Cancer
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2

    		YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-170311
    YAP/TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
  • HY-153811
    IAG933

    YAP-TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。
    IAG933
  • HY-151525
    YAP-TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-173150
    YAP-IN-1

    		YAP Cancer
    YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种靶向 YAP1 的自噬 (Autophagy) 抑制剂。YAP-IN-1 对 Hippo 通路转录因子 YAP1 的 Kd 为 9.13 μM，可诱导 YAP1 通过伴侣介导自噬 (CMA) 途径降解，从而抑制 Rab7 介导的自噬体与溶酶体融合过程，并下调自噬水平，而不影响溶酶体功能。YAP-IN-1 有望用于癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 领域的研究。
    YAP-IN-1
  • HY-163173
    TEAD-IN-8

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-161573B
    BAY-593 hydrochloride

    		YAP Cancer
    BAY-593 (hydrochloride) 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 (hydrochloride) 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593 hydrochloride
  • HY-161573
    BAY-593

    		YAP Cancer
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-161443
    TEAD-IN-9

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋，从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
    TEAD-IN-9
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-B0990
    Thiostrepton
    20 篇以上引用文献

    		 Bacterial Antibiotic YAP Infection
    硫链丝菌素 Thiostrepton 是一种抗生素，可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
    Thiostrepton
  • HY-B0146
    Verteporfin
    最多引用文献
    226 篇文献验证

    CL 318952

    		 YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-161573A
    (7S)-BAY-593

    		YAP Cancer
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-170936
    MY-1576

    		FAK Hippo (MST) YAP Cancer
    MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
    MY-1576
  • HY-B0146R
    Verteporfin (Standard)

    CL 318952 (Standard)

    		 Reference Standards YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 (标准品) Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin (Standard)
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    		 Myosin YAP Cancer
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
    ML-7 hydrochloride
  • HY-168016
    PROTAC YAP degrader-1

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
    PROTAC YAP degrader-1
  • HY-178120
    Lck-IN-4

    		Src Apoptosis Cancer
    Lck-IN-4 (Compound A-1) 是一种蛋白酪氨酸激酶 Lck 抑制剂，其 IC50 为 2 nM。Lck-IN-4 显著抑制 YAP 酪氨酸磷酸化和活性，并诱导胆管癌 (CCA) 细胞凋亡 (apoptosis)。Lck-IN-4 对YAP 活性升高的 CCA 肿瘤衍生类器官具有细胞毒性。Lck-IN-4 可用于 CCA 等癌症的研究。
    Lck-IN-4
  • HY-147214
    GNE-7883
    4 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
    GNE-7883
  • HY-138565
    K-975
    25 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-13417A
    AICAR phosphate
    185 篇以上引用文献

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    		 AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR phosphate
  • HY-139603
    MYF-01-37

    		YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-150256
    YTP-17

    		YAP Cancer
    YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
    YTP-17
  • HY-174275
    TEAD1/3/4-IN-1

    		YAP Cancer
    TEAD1/3/4-IN-1 (compound 1) 是 TEAD1/3/4 的抑制剂，抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作，可用于癌症的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-138489
    TRULI
    20 篇以上引用文献

    Lats-IN-1

    		 YAP Others
    TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
    TRULI
  • HY-156397
    HTH-02-006

    		AMPK YAP Cancer
    HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂，具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1，SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)，并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
    HTH-02-006
  • HY-125269
    TED-347
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-134956
    VT104
    3 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-150042
    TDI-011536

    		YAP Cardiovascular Disease Others
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-13417
    AICAR
    185 篇以上引用文献

    Acadesine; AICA Riboside

    		 AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 通过不依赖 AMPK 活性的机制抑制自噬。
    AICAR
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-162709
    KHKI-01215

    		Apoptosis YAP Cancer
    KHKI-01215 是 NUAK2 的抑制剂，IC50 为 0.052 μM。KHKI-01215 抑制癌细胞 SW480 的增殖，IC50 为 3.16 μM，并诱导 SW480 细胞凋亡 (apoptosis)。KHKI-01215 抑制 YAP 信号通路。
    KHKI-01215
  • HY-157083
    mCMY020

    		YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-13417R
    AICAR (Standard)

    Acadesine (Standard); AICA Riboside (Standard)

    		 Reference Standards AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新(Standard) AICAR (Standard)是 AICAR 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR (Standard)
  • HY-13417AR
    AICAR phosphate (Standard)

    		AMPK Autophagy YAP Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    阿卡地新磷酸盐 (Standard) AICAR (phosphate) (Standard） 是 AICAR (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR phosphate (Standard)
  • HY-173076
    HDAC11-IN-1

    		HDAC YAP Inflammation/Immunology
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1
  • HY-P10947
    MACTIDE-V

    		Epigenetic Reader Domain YAP Cancer
    MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
    MACTIDE-V
  • HY-P1728
    Super-TDU (1-31)

    		YAP Cancer
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31)
  • HY-173076A
    HDAC11-IN-1 TFA

    		HDAC YAP Inflammation/Immunology
    HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) TFA 是一种选择性 HDAC11 的大环抑制剂，Ki 为 40 nM。HDAC11-IN-1 TFA 具有良好的细胞穿透性且能抑制 YAP1 和 SOX2 的表达。
    HDAC11-IN-1 TFA
  • HY-N7223
    Lappaol F

    		YAP Apoptosis Cancer
    Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis)，并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
    Lappaol F

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