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cell cycle checkpoint

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W011425
    NTPO

    Nitrilotris(methylenephosphonic acid)

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    NTPO (Nitrilotris methylenephosphonic acid) 是 DNA 损伤诱导剂，导致基因组 DNA 损伤和断裂，激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 （BER） 而不是核苷酸切除修复 （NER） 消除。
    NTPO
  • HY-124955
    proTAME
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 APC Cancer
    proTAME 是 TAME 的一种细胞渗透性前体形式，是一种后期促进复合物/环体 (APC/C) 抑制剂。proTAME 导致细胞周期停滞在中期。
    proTAME
  • HY-107407
    SB-218078
    5 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    SB-218078
  • HY-178150
    WEE1-IN-14

    		Wee1 Cancer
    WEE1-IN-14 (Compound 14) 是一种选择性 WEE1 抑制剂 (IC50: L-RB-FEP 计算结果为 0.5 nM，ADP-Glo​​ 激酶测定中为 1.0 nM)。抑制癌细胞中的 Wee1 会破坏 G2-M 检查点，消除对细胞周期的调控，并导致有丝分裂早期失败，随后导致肿瘤细胞凋亡。因此，WEE1-IN-14 是研究癌症生物学的有用工具。
    WEE1-IN-14
  • HY-142931
    ATM-IN-1

    		ATM/ATR Neurological Disease Cancer
    ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。
    ATM-IN-1
  • HY-174543
    Human PRKCA mRNA

    		mRNA Cancer
    Human PRKCA mRNA 能编码人类蛋白激酶 Cα（PRKCA）蛋白，它是蛋白激酶 C（PKC）家族的一员。据报道，PRKCA 在许多不同的细胞过程中发挥着作用，例如细胞黏附、细胞转化、细胞周期检查点以及细胞体积控制。
    Human PRKCA mRNA
  • HY-164518
    PF-3837

    		Mps1 Apoptosis Cancer
    PF-3837 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki值为 0.33 nM，IC50 值为 5.5 nM。PF-3837 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低基因组稳定性，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。PF-3837 可用于研究乳腺癌。
    PF-3837
  • HY-160691
    GW814408X

    		Aurora Kinase Others
    GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物，可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性，例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
    GW814408X
  • HY-125010
    Dicycloplatin

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-E70676
    CDK20/CycT1 Recombinant Human Active Protein Kinase

    		CDK Cancer
    CDK20 是细胞周期检查点的主要控制因子，它调节细胞生长和增殖，并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期蛋白 H (Cyclin H) 结合时，被认为具有 CDK2 的细胞周期蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK20 的直系同源物。
    CDK20/CycT1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-P10574
    Phosphorylated CHKtide

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
    Phosphorylated CHKtide
  • HY-E70675
    CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase

    		CDK Cancer
    CDK20 是细胞周期检查点的主要控制因子，它调节细胞生长和增殖，并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期蛋白 H (Cyclin H) 结合时，被认为具有 CDK2 的细胞周期蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK20/CycH 的功能。
    CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-15882
    GNE-783

    		Endogenous Metabolite Cancer
    GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
    GNE-783
  • HY-164519
    PF-7006

    		Apoptosis Mps1 Mitosis Cancer
    PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki值为 0.27 nM，IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低组蛋白 H3 水平，缩短有丝分裂的持续时间，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
    PF-7006
  • HY-117102
    ANI-7

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-19916A
    Lisavanbulin dihydrochloride

    BAL-101553 dihydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine

    UCN-01; KRX-0601

    		 Akt PKC CDK Apoptosis Cancer
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-19916
    Lisavanbulin

    BAL-101553

    		 Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物，尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
    Lisavanbulin
  • HY-171785
    CHK1-IN-12

    		Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，其体外酶 IC50≤10 nM，细胞内 IC50≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性，阻断 DNA 损伤反应途径，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
    CHK1-IN-12
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-13224A
    AZD4877 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
    AZD4877 hydrochloride
  • HY-116190
    CFI-401870

    		Mps1 Cancer
    CFI-401870 是一种口服有效的苏氨酸酪氨酸激酶 (TKK (Mps1)) 抑制剂，其 IC50 为 3.1 nM。CFI-401870 对 PLK4、KDR、AURKA 以及其他激酶 (例如 AURKB/INCENP) 的 IC50 均大于 1 μM。CFI-401870 可抑制多种癌细胞的生长，导致染色体滞后、非整倍体增加和细胞周期阻滞。CFI-401870 可用于结肠癌等癌症的研究。
    CFI-401870
  • HY-106958
    Talviraline

    HBY 097

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合，从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
    Talviraline
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-175236
    SF-9-2

    		PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
    SF-9-2

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