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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

5

重组蛋白

2

同位素标记物

19

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15214A

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
    CARM1-IN-3 dihydrochloride
  • HY-15214

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
    CARM1-IN-3
  • HY-12397
    ZK159222
    1 篇文献验证

    VD/VDR Endocrinology
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
    ZK159222
  • HY-17538
    ZLN005
    35 篇以上引用文献

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。
    ZLN005
  • HY-17538S

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    ZLN005-d4 是 ZLN005 氘代物。ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂
    ZLN005-d4
  • HY-101491
    SR-18292
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
    SR-18292
  • HY-156153

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-156152

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1
  • HY-P2515

    Histone Acetyltransferase Others
    Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753) 是转录中介因子 2 (TIF2) 的共激活肽,由 TIF-2 蛋白的 14 个氨基酸残基 (740KENALLRYLLDKDD753) 组成。
    Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753)
  • HY-P5458

    Mineralocorticoid Receptor Others
    SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
    SRC-1 (686-700)
  • HY-112920

    YAP Metabolic Disease
    TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
    TM-25659
  • HY-101491S

    Isotope-Labeled Compounds PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    SR-18292-d9 是一种 SR-18292 (HY-101491) 的氘代物。SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
    SR-18292-d9
  • HY-113960

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
    ERRα antagonist-1
  • HY-19625

    Reactive Oxygen Species (ROS) Paraptosis Cancer
    MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
    MCB-613
  • HY-101447

    EPH 116

    Src Apoptosis Cancer
    SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
    SI-2
  • HY-122041

    Apoptosis Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    Ethacridine 是一种聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂,也是转录共激活因子的激活剂。Ethacridine 诱导甲状腺癌细胞凋亡 (apoptosis),促进甲状腺滤泡细胞分化。
    Ethacridine
  • HY-117927

    GSK3536023

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPZ0025654 (GSK3536023) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4) (也称为辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 CARM1) 的抑制剂,IC50 为 3 nM。
    EPZ0025654
  • HY-125787

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    MLS000389544 是一种选择性有效甲基磺酰基硝基苯甲酸甲状腺激素受体 β (TRβ) 拮抗剂,可阻断 TRβ 与类固醇受体辅激活因子 2 (SRC2) 的结合。
    MLS000389544
  • HY-146288

    LXR Metabolic Disease
    LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂),导致 LXR 激动。
    LXR agonist 2
  • HY-17538A

    PGC-1α Metabolic Disease
    ZLN005 (hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体-g 辅激活因子-1a (PGC-1α) 激活剂。ZLN005 (hydrochloride) 可刺激骨骼肌细胞中 PGC-1α 和下游基因的表达,改善葡萄糖利用和脂肪酸氧化。ZLN005 (hydrochloride) 可增加糖尿病 db/db 小鼠骨骼肌中 PGC-1α 和下游基因的转录,增加脂肪氧化并改善葡萄糖耐量、丙酮酸耐受性和胰岛素敏感性。
    ZLN005 hydrochloride
  • HY-121582

    (E)-EPH 116

    Drug Isomer Cancer
    (E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
    (E)-SI-2
  • HY-100565
    SGC2085
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
    SGC2085
  • HY-163469

    Src Cancer
    SRC-3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂。SRC-3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    SRC-3-IN-2
  • HY-100565A

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
    SGC2085 hydrochloride
  • HY-12407
    ZK168281
    1 篇文献验证

    VD/VDR Metabolic Disease
    ZK168281 是一种 1α,25(OH)2D3 类似物,也是一种纯 VDR 拮抗剂,Kd 值为 0.1 nM。ZK168281 是其受体 CoA 相互作用的有效抑制剂。
    ZK168281
  • HY-W012248

    Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    KG-655 是一种小分子化合物,能够与 ARNT PAS-B 的 β-折叠表面及其内部空腔结合,并干扰其与转录共激活因子 TACC3 的结合作用。KG-655 能促进 ARNT PAS-B 的同源二聚化,有潜力调节多条 ARNT 介导信号通路。
    KG-655
  • HY-152093

    Ferroptosis Cancer
    YL-939 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。 YL-939 通过靶向 PHB2/铁蛋白/铁轴来抑制铁死亡。
    YL-939
  • HY-100855

    Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
    DC_C66
  • HY-19625A

    Reactive Oxygen Species (ROS) Paraptosis Cancer
    (E/Z)-MCB-613 是一种泛类固醇受体辅激活剂 (SRC) 刺激剂。(E/Z)-MCB-613 刺激癌细胞中的 SRC 活性,导致活性氧 (ROS) 过度生成,从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis)。(E/Z)-MCB-613 是一种细胞毒性分子,在癌症中发挥重要作用。
    (E/Z)-MCB-613
  • HY-P10843

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    R4K1 是一种细胞可渗透的钉合肽。R4K1 能够高亲和力结合雌激素受体 (ER) α ,并抑制其与共激活因子的相互作用。R4K1 可进入乳腺癌细胞中调控基因转录和抑制细胞增殖。R4K1 可用于肿瘤的研究。
    R4K1
  • HY-163468

    Src Cancer
    SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
    SRC-3-IN-1
  • HY-130479

    Adiponectin Receptor PPAR PGC-1α Sirtuin AMPK Metabolic Disease
    AdipoR agonist 1 (Compound 112254) 是脂联素受体 (AdipoR) 的激动剂,可激活转录调节因子,如过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、过氧化物酶体增殖激活受体γ 辅激活因子 1α (PGC-1α)、sirtuin 1 (SIRT1) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK)。AdipoR agonist 1 可用于预防性刺激剂研究。
    AdipoR agonist 1
  • HY-43515

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ESI1 是一种小分子表观遗传沉默抑制剂。ESI1 可以触发主要脂质代谢调节因子 SREBP1/2 的核凝聚物形成,集中转录共激活因子以驱动脂质/胆固醇生物合成。ESI1 可以在脱髓鞘动物模型中促进髓鞘再生,并在再生的 CNS 轴突上实现从头髓鞘发生,逆转与年龄相关的认知能力下降。
    ESI1
  • HY-175264

    Pregnane X Receptor (PXR) Cytochrome P450 Metabolic Disease
    MI891 是一种高选择性的 PXR 拮抗剂 (IC50 = 3.76 μM, Kd = 1.7 μM) 及反向激动剂 (IC50 = 6.1 μM)。MI891 选择性破坏 PXR 与其共激活剂 SRC1 之间相互作用。MI891 有效抑制 Rifampicin (HY-B0272) 诱导的 PXR 激活。MI891 可用于代谢性等疾病的研究。
    MI891
  • HY-15606
    Tanaproget
    1 篇文献验证

    NSP-989

    Progesterone Receptor Endocrinology
    Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂,靶向人源 PR 的 IC50=1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用,从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP-3/MMP-7) 的分泌,减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。
    Tanaproget
  • HY-117182

    Apoptosis VD/VDR RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LG190178 是一种非甾体维生素 D 受体 (VDR) 配体,能够诱导 VDR 与视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体复合物,并稳定 VDR 配体结合域的激动构象,从而促进 VDR 与辅激活蛋白的相互作用。LG190178 具有调节钙稳态、骨矿化以及细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis) 的功能,因而可用于银屑病、骨质疏松症和癌症的研究。
    LG190178
  • HY-127024

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
    Thyroid hormone receptor antagonist (1-850)
  • HY-127024A

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β) 竞争性拮抗剂 (IC50=47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3) 竞争性结合 TR 的配体结合域,阻断受体-共激活因子复合物形成,抑制靶基因转录,降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
    TR antagonist 2
  • HY-173631

    PROTACs Cancer
    (S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合,其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
    (S)-dHTC1
  • HY-131445A

    Orphan Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SS-RJW100 是 RJW100 的对映体,是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募,将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络,表现出较差的热稳定性。
    SS-RJW100
  • HY-116028

    15-Deoxy-Δ12,14-PGD2

    Endogenous Metabolite Prostaglandin Receptor PPAR Src Cardiovascular Disease
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50=8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50=0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50=320 ng/mL)。
    15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2
  • HY-14863

    CTA-018

    VD/VDR Cytochrome P450 Others Endocrinology
    Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物,在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用,作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合,通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等,调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究,特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
    Lunacalcipol
  • HY-156152A

    Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂,VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1,DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-W722556

    3α,5α-Androstanol

    GABA Receptor Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    5α-Androstan-3α-ol 是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。5α-Androstan-3α-ol 能够抑制孤儿核受体 CAR (组成型雄烷受体) 的转录活性。5α-Androstan-3α-ol 通过结合 CAR 并促进其与共激活蛋白解离,从而负调控 CAR 的活性。5α-Androstan-3α-ol 可用于研究核受体介导的激素代谢和药物解毒机制。
    5α-Androstan-3α-ol
  • HY-159912

    YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 CtgfCyr61)的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-126969

    PPAR Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-171591

    Salt-inducible Kinase (SIK) Interleukin Related TNF Receptor Infection
    SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化,从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50: 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50: 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50: 0.47 µM)) 的产生,同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
    SIK2-IN-4

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