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isocitrate dehydrogenase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2993

    ICDH; IDH

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease Cancer
    异柠檬脱氢酶 Isocitrate dehydrogenase, Porcine heart (ICDH) 异柠檬酸脱氢酶是一种柠檬酸或三羧酸循环酶,常用于生化研究。Isocitrate dehydrogenase 催化异柠檬酸氧化脱羧生成 α-酮戊二酸,并将 NAD(P)+ 还原为 NAD(P)H,在细胞代谢中起重要作用。
    Isocitrate dehydrogenase, Porcine heart
  • HY-131521

    Oxalomalate trisodium

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Α-羟基-Β-草酰琥珀酸三钠 Oxalomalic Acid (Oxalomalate) trisodium 是一种乌头酸酶 (aconitase) 和 NADP 依赖性异柠檬酸脱氢酶 (NADP-dependent isocitrate dehydrogenase) 抑制剂。Oxalomalic Acid trisodium 抑制脂多糖 (HY-D1056) 激活的 J774 巨噬细胞中亚硝酸盐的产生和 iNOS 蛋白的表达。
    Oxalomalic acid trisodium
  • HY-41648

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 8 (91) 是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 IDH1 Inhibitor 8 可用于癌症研究。
    IDH1 Inhibitor 8
  • HY-128888

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂,IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂,是 GSK321 的异构体,具有野生型交叉反应性。
    (R,R)-GSK321
  • HY-100020
    BAY-1436032
    3 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
    BAY-1436032
  • HY-P2993A

    ICDH, Microorganism; IDH, Microorganism

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease
    异柠檬酸脱氢酶,微生物 Isocitrate dehydrogenase, Microorganism (IDH) (EC 1.1.1.42) 异柠檬酸脱氢酶是一种柠檬酸或三羧酸循环酶,常用于生化研究。Isocitrate dehydrogenase 催化异柠檬酸氧化脱羧生成 α-酮戊二酸,并将 NAD(P)+ 还原为 NAD(P)H,在细胞代谢中起重要作用。
    Isocitrate dehydrogenase, Microorganism
  • HY-168980

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Lanisidenib 是异柠檬酸脱氢酶 (isocitrate dehydrogenase) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Lanisidenib
  • HY-175213

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM,Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
    Mutant IDH1-IN-7
  • HY-N12390

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Alternaphenol B2 是一种选择性 IDH1 抑制剂,来源于珊瑚衍生真菌 Parengyodontium album SCSIO SX7W11。Alternaphenol B2 对异柠檬酸脱氢酶突变体 R132H (IDH1m) 具有抑制活性,IC50 值为 41.9 μM。
    Alternaphenol B2
  • HY-159833

    HMPL-306

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Ranosidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Ranosidenib
  • HY-129545
    DS-1001b
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-18717
    Mutant IDH1-IN-2
    2 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
    Mutant IDH1-IN-2
  • HY-19540
    GSK864
    5 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK864 是一种化学探针,是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制 IDH1 突变体 R132C,R132H 和 R132G 的 IC50 值分别为 8.8,15.2 和 16.6 nM。
    GSK864
  • HY-164526

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50=4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    SH1573
  • HY-114459

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-18767
    Ivosidenib
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    AG-120

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease Cancer
    艾伏尼布 Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib
  • HY-143306

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1) 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞,IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。
    IDH1 Inhibitor 5
  • HY-114226
    Olutasidenib
    1 篇文献验证

    FT-2102

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Inflammation/Immunology Cancer
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
    Olutasidenib
  • HY-131312A

    LY3410738 (gentisate); Mutant IDH1-IN-6 (gentisate)

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132HIDH1 R132CIDH2 R140QIDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib (gentisate)
  • HY-100476

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂,对 R132H IDH1IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    Mutant IDH1-IN-3
  • HY-158319

    Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT Cancer
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-120181

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50=6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活,从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
    AGI-14100
  • HY-18767S2

    AG-120-13C5

    Isotope-Labeled Compounds Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Metabolic Disease Cancer
    艾伏尼布-13C5 Ivosidenib-13C5 (AG-120-13C5) 是 13C 标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib-13C5
  • HY-18767S3

    AG-120-d5

    Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Cancer
    艾伏尼布-d5 Ivosidenib-d5 (AG-120-d5) 是氘代标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
    Ivosidenib-d5
  • HY-131312

    LY3410738; Mutant IDH1-IN-6

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132HIDH1 R132CIDH2 R140QIDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    Crelosidenib
  • HY-18948
    GSK321
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    GSK321
  • HY-112289

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-143234

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-112289B

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-175770

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) PDK-1 Apoptosis Cancer
    mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM),而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM),并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
    mIDH1-IN-2
  • HY-104042
    Vorasidenib
    4 篇文献验证

    AG-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
    Vorasidenib

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