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93

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

抗体抑制剂

1

天然产物

2

同位素标记物

1

点击化学

4

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114277
    Sotorasib
    最多引用文献
    81 篇文献验证

    AMG-510

    		 Ras Cancer
    索托拉西布 Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib
  • HY-13479
    EC144

    		HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
    EC144
  • HY-145734
    AMXI-5001

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-160047
    AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    AX102 sodium
  • HY-126932
    TTC-352

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
    TTC-352
  • HY-160048
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium
  • HY-120264
    YPC-22026

    		Zinc Finger Protein Cancer
    YPC-22026 是一种锌指蛋白 143 (ZNF143) 抑制剂，IC50 值为 9.0 μM。YPC-22026 是一种有效的肿瘤消退诱导剂。YPC-22026 表现出抗肿瘤活性。
    YPC-22026
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-161373
    PI3Kα-IN-22

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-22
  • HY-117707
    EBI-907

    		Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-114277R
    Sotorasib (Standard)

    		Ras Cancer
    索托拉西布 (Standard) Sotorasib (Standard） 是 Sotorasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib (Standard)
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    AMG-510-d7

    		 Isotope-Labeled Compounds Ras Cancer
    索托拉西布-d7 Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib-d7
  • HY-148029
    Dazostinag disodium

    TAK-676

    		 STING Cancer
    Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING)，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
    Dazostinag disodium
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-164490
    LS-106

    		EGFR Apoptosis Cancer
    LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
    LS-106
  • HY-177483
    OART

    Oxaliplatin-artesunate

    		 Ferroptosis Mitochondrial Metabolism Glutathione Peroxidase Transferrin Receptor MMP Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    OART (Oxaliplatin-artesunate) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。OART 显著抑制肿瘤细胞增殖。OART 通过破坏谷胱甘肽介导的铁死亡防御系统并增强铁依赖的 Fenton 反应，诱导细胞质和线粒体 LPO 促进肿瘤铁死亡。OART 增强肿瘤免疫原性，将肿瘤环境从免疫抑制转变为免疫敏感。OART 在荷瘤小鼠模型中具有很强的肿瘤消退作用。OART 可用于癌症免疫治疗研究。
    OART
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-B1219
    Pentolinium tartrate

    		Others Neurological Disease
    酒石酸喷托铵 Pentolinium tartrate 是一种神经节阻断 (ganglionic blocking) 剂。Pentolinium tartrate 可降低血压，并可缓解严重高血压相关的体征和症状。
    Pentolinium tartrate
  • HY-W035051
    TSPP tetrasodium

    		Fluorescent Dye Infection Cancer
    TSPP四钠盐 TSPP tetrasodium 是一种光敏剂，在癌症和微生物感染的体内消退方面具有效果 (Ex: 413 nm, Em: 640 nm)。
    TSPP tetrasodium
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-12885
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
    65 篇以上引用文献

    ADU-S100; MIW815; ML RR-S2 CDA

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (ADU-S100) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
  • HY-172937
    ERα degrader 13

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 13 (compound MR3) 是有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 0.55 μM。ERα degrader 13 在乳腺癌异种移植小鼠模型中具有明显的肿瘤消退作用。
    ERα degrader 13
  • HY-122315
    Oncrasin-60

    NSC-741909

    		 JNK Apoptosis Cancer
    Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
    Oncrasin-60
  • HY-12885B
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
    65 篇以上引用文献

    ADU-S100 ammonium salt; MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt (ADU-S100 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
  • HY-111145
    RD162

    		Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-156681
    Tersolisib
    1 篇文献验证

    STX-478

    		 PI3K Cancer
    STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
    Tersolisib
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
    Estrogen receptor modulator 1
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-126762
    Fenprostalene

    		Progesterone Receptor Endocrinology
    Fenprostalene 是 Dinoprost (PGF2α) (HY-12956) 的类似物，在兽医学中用于诱导狗的黄体退化和血液中孕酮 (Progesterone) (HY-N0437) 水平降低。Fenprostalene 可有效改善子宫积脓并诱导流产。
    Fenprostalene
  • HY-161952
    Sitneprotafib

    JAB-3312

    		 SHP2 Cancer
    Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
    Sitneprotafib
  • HY-16634
    MI-888 TFA

    		MDM-2/p53 Cancer
    MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
    MI-888 TFA
  • HY-17449
    Fosbretabulin disodium

    CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
    Fosbretabulin disodium
  • HY-147250A
    Lirafugratinib hydrochloride
    1 篇文献验证

    RLY-4008 hydrochloride

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250
    Lirafugratinib
    1 篇文献验证

    RLY-4008

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-10984A
    (S)-Pomalidomide

    (S)-CC-4047

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    (S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物，具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂，对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
    (S)-Pomalidomide
  • HY-148274
    KTX-582

    		PROTACs IRAK Apoptosis Cancer
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-P99776
    Plamotamab

    XmAb-13676

    		 CD20 CD3 Cancer
    帕拉莫妥单抗 Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb)，可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
    Plamotamab
  • HY-111965
    PF-06647263

    anti-EFNA4-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) DNA Alkylator/Crosslinker Antibiotic Apoptosis Cancer
    PF-06647263 是一种靶向 EFNA4 的 ADC，由 ADC 抗体 EFNA4 Antibody (HY-P991109)、ADC 毒素 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。PF-06647263 表现出抗肿瘤活性并诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。
    PF-06647263
  • HY-119257
    ABT-100

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Cancer
    ABT-100 是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-101519
    BETd-260
    3 篇文献验证

    ZBC 260

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-141523
    Vociprotafib

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-156784
    ATX968

    DHX9-IN-2

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
    ATX968
  • HY-173404
    VB-85247

    		STING Interleukin Related IFNAR TNF Receptor CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    VB-85247 是一种 STING 激动剂。VB-85247 通过激活 STING 通路，诱导炎症细胞因子 IFNα/β、TNFα、IL6 和 CXCL10 的上调，以及树突状细胞的成熟和活化。VB-85247 可实现膀胱内肿瘤的消退，能够用于膀胱癌的研究。
    VB-85247
  • HY-10517A
    (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

    		 VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
    (Z)-Orantinib
  • HY-175749
    BMS-986463

    		Wee1 Cancer
    BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
    BMS-986463
  • HY-126850
    4-Epidoxycycline

    		EGFR Cancer
    4-表强力霉素 4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline，HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物，在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
    4-Epidoxycycline

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