2. PROTAC Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling
  3. PROTACs STAT
  4. SD-436

SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤 (粉红：STAT3 配体 (HY-169361)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-43722)；黑色：连接子 (HY-147052)。

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SD-436

SD-436 Chemical Structure

CAS No. : 2497585-50-7

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SD-436 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SD-436 is a highly selective and efficacious STAT3 PROTAC degrader (DC50: 0.5 μM), with IC50 of 19 nM (STAT3), 270 nM (STAT1), 360 nM (STAT4), >10 μM (STAT5) and >10 μM (STAT6). SD-436 promotes ubiquitination and degradation of STAT3, and induces tumor regression. SD-436 can be used for tumor research, such as leukemia and lymphoma (Pink: STAT3 ligand (HY-169361); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722); Black: linker (HY-147052)[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

STAT3

19 nM (IC50)

STAT1

270 nM (IC50)

STAT5

>10 μM (IC50)

STAT6

>10 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SD-436 抑制 MOLM-16 白血病细胞系、SU-DHL-1 和 SUP-M2 淋巴瘤细胞系的生长， IC50 分别为 0.038 μM、0.43 μM 和 0.39 μM[1]。
SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 可降低人 PBMC、SU-DHL-1 和 MOLM-16 细胞系中 STAT3 蛋白的水平[1]。
SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 以剂量依赖的方式有效降低 Pfeiffer 细胞系中突变 STAT3 (STAT3K658R) 蛋白的水平，DC50 值为 2.5 nM[1]。
SD-436 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类血浆中表现出极好的稳定性，T1/2 大于 120 min[1]。
SD-436 对人类 ether-a-go-go 相关基因钾通道无明显抑制作用 (hERG 抑制率：3 μM 时为 1.3%，30 μM 时为 1.1%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SD-436 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PBMC, MOLM-16, SU-DHL-1 and Pfeiffer
Concentration: 0.1 nM, 0.5 nM, 2.5 nM, 13 nM, 64 nM, 320 nM, 1600 nM, 8000 nM, 40000 nM
Incubation Time: 20 h
Result: Reduced the levels of STAT3 protein in human PBMCs and SU-DHL-1 cell line, with DC50 of 0.1 nM and 10 nM, respectively.
Achieved near complete degradation at 320 nM with merely a 4 h treatment time in the MOLM-16 cell line.
Reduced the levels of the mutated STAT3 protein in a dose-dependent manner in the Pfeiffer cell line, with a DC50 value of 2.5 nM.
Showed high selectivity for STAT3 over other STAT proteins.
体内研究
(In Vivo)

SD-436 (5 mg/kg，静脉注射，单次) 可有效诱导小鼠正常组织（肝脏和脾脏）和 MOLM-16 异种移植肿瘤组织中 STAT3 的快速、完全和持久消减[1]。
SD-436 (5-25 mg/kg，静脉注射) 在白血病和淋巴瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。
SD-436 在小鼠、大鼠和狗体内的药代动力学

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Species IV dose (mg/kg) t1/2 (h) Cmax (ng/mL) AUC(0-t) (h × ng/mL) Vz (L/kg) CI (mL/min/kg) Cl (%HBF)
ICR mouse 5 22.1 130,185 859,223 0.10 0.051 0.1%
SD rat 5 1.0 82,626 59,484 0.12 1.4 2.6%
beagle dog 1 2.3 8861 10,699 0.29 1.5 2.7%
Animal Model: MOLM-16 acute leukemia xenograft model and the SU-DHL-1 lymphoma xenograft model in SCID mice (injected subcutaneously with 3 × 106 MOLM-16 cells or 5 × 106 SU-DHL-1 cells)[1]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg (MOLM-16); 10, 25 mg/kg (SU-DHL-1)
Administration: Intravenous injection (i.v.); once a week, four weeks (MOLM-16: 5, 10, 20 mg/kg; SU-DHL-1: 10, 25 mg/kg) or twice a week, four weeks (SU-DHL-1: 25 mg/kg)
Result: Showed that SD-436 at 5 mg/kg was able to achieve a maximum of 76% tumor regression in the MOLM-16 leukemia xenograft model.
Induced complete tumor regression at 10 and 20 mg/kg in the MOLM-16 leukemia xenograft model.
Achieved complete and long-lasting tumor regression in the SU-DHL-1 xenograft model at 25 mg/kg weekly dosing schedule.
分子量

1248.20

Formula

C58H62F4N9O14PS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (80.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8012 mL 4.0058 mL 8.0115 mL
5 mM 0.1602 mL 0.8012 mL 1.6023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

SD-436 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8012 mL 4.0058 mL 8.0115 mL 20.0288 mL
5 mM 0.1602 mL 0.8012 mL 1.6023 mL 4.0058 mL
10 mM 0.0801 mL 0.4006 mL 0.8012 mL 2.0029 mL
15 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5341 mL 1.3353 mL
20 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4006 mL 1.0014 mL
25 mM 0.0320 mL 0.1602 mL 0.3205 mL 0.8012 mL
30 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2671 mL 0.6676 mL
40 mM 0.0200 mL 0.1001 mL 0.2003 mL 0.5007 mL
50 mM 0.0160 mL 0.0801 mL 0.1602 mL 0.4006 mL
60 mM 0.0134 mL 0.0668 mL 0.1335 mL 0.3338 mL
80 mM 0.0100 mL 0.0501 mL 0.1001 mL 0.2504 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SD-4362497585-50-7SD436SD 436PROTACsSTATLeukemiaLymphomaMOLM-16ICRPermeabilityXenograftInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-169360
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