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signal transduction pathways " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10431
Organoid TGF-β Receptor Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-10431R
HY-W587552
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate)，是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signal ing pathways ) 的细胞抑制剂，具有抗癌，抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
HY-P2722
HY-109591B
HY-151994S
HY-N16010
HY-167868
HY-16125R
HY-122816
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1，化合物 031)。
HY-137381
N6-Benzoyl-cAMP
Potassium Channel
Others
6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是一种环磷腺苷 (cAMP) 的衍生物，是一种有效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel ) 抑制剂。6-Bnz-cAMP 能够通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强烈抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel )。6-Bnz-cAMP 可用于探索 cAMP 信号通路中潜在的信号转导蛋白。
HY-120743
HY-145027
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145026
ERK
Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145025
ERK
Inflammation/Immunology Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
HY-167820
Biochemical Assay Reagents
3-酮鞘氨醇三氟乙酸盐
HY-134263
PKA Ras
Cardiovascular Disease
8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物，通过模拟 cAMP 的作用，激活心脏中的两个主要信号转导途径：蛋白激酶 A (PKA ) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac )。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
HY-P10719
HY-174517
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TNFRSF14 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 14（TNFRSF14）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF14 在信号传导通路中发挥作用，能够激活炎症和抑制性 T 细胞免疫反应。它与单纯疱疹病毒（HSV）的病毒包膜糖蛋白 D（gD）结合，从而介导其进入细胞。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-W045537
HY-P10719A
MyD88
Infection Inflammation/Immunology
Pepinh-MYD TFA 是一种 MyD88 抑制剂，含有来自 MyD88 TIR 的结构域序列及蛋白转导序列，能够穿透细胞膜。Pepinh-MYD TFA 通过干扰 MyD88 介导的 TLR 通路信号转导，抑制相关免疫应答。Pepinh-MYD TFA 有望用于研究 MyD88 在病毒感染过程中的作用。
HY-E70809
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK V416L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK V416L 蛋白，可用于研究 BTK V416L 相关功能。
HY-E70808
Btk
Inflammation/Immunology Cancer
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK C481R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK C481R 蛋白，可用于研究 BTK C481R 相关功能。
HY-W989120
Biochemical Assay Reagents
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
HY-P99917
STAT
Infection Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-150172A
ITP lithium salt; Inosine triphosphate lithium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Inosine-5'-triphosphate (ITP) lithium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合，作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用，影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 可用于研究 G 蛋白在细胞生理和病理过程中的作用。
HY-157715
Biochemical Assay Reagents
1,2-二辛酰基-sn-甘油-3-磷酸-(1'-肌肌醇-3',4',5'-三磷酸)(铵盐)
HY-W355700
Drug Metabolite
Infection
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子，靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号，促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢，兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选，以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT )，IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合，阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化，从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-160406
STING IFNAR
Cancer
SNX281 是一种具有全身活性的非靶向受体 (CDN) STING 激动剂，可与 STING 蛋白结合。SNX281 促进 cGAS-STING 通路的信号转导，并增强细胞对肿瘤细胞的应答。SNX281 激活 STING，并导致 I 型干扰素 (IFN) 和促炎细胞因子的产生，最终刺激免疫细胞浸润到肿瘤微环境中。SNX281 增强抗肿瘤免疫力，有可能克服某些癌症对检查点抑制剂的耐药性。SNX281 可用于抗肿瘤免疫研究。
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-N0467
Dulcoside B
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
瑞鲍迪甙C
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-L060
1,818 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导，以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能：F-肌动蛋白（F-actin）、微管（microtubules）和中间丝（intermediate filaments ，IFs）。细胞骨架是一种动态结构，其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下，调节其长度，聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动，细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因，包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,818 种细胞骨架相关产品，主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点，可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L196
3,704 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 3,704 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W045537
Enzyme Substrates
5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸二钠盐
HY-167820
Drug Delivery
3-酮鞘氨醇三氟乙酸盐
HY-W989120
Drug Delivery
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
HY-157715
Drug Delivery
1,2-二辛酰基-sn-甘油-3-磷酸-(1'-肌肌醇-3',4',5'-三磷酸)(铵盐)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99917
STAT
Infection Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-151994S
1,3-Diolein-d66 是氘代标记的 1,3-Diolein。1,3-Diolein是一种磷脂类化合物，具有调节细胞膜流动性和信号转导的活性。1,3-Diolein在细胞生物学研究中被广泛应用于研究脂质介导的信号传导路径和膜蛋白的相互作用。1,3-Diolein还能作为化合物递送系统中的一种功能性载体，帮助提高化合物的生物利用度。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
核苷酸类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合，作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用，影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-W355700
磷脂
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子，靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号，促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢，兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选，以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-174517
mRNA
Human TNFRSF14 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 14（TNFRSF14）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF14 在信号传导通路中发挥作用，能够激活炎症和抑制性 T 细胞免疫反应。它与单纯疱疹病毒（HSV）的病毒包膜糖蛋白 D（gD）结合，从而介导其进入细胞。
HY-157715
磷脂
1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium是一种膜结合的信号分子，具有调节细胞生长、代谢、增殖和存活的活性。1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium在细胞生理学中发挥重要作用，参与多种信号转导途径。1,2-Dioctanoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4',5'-trisphosphate) ammonium对细胞内的信号传递具有深远的影响。
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