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抑制剂 & 激动剂

14

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99475

    MSB-2311

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Betifisolimab
  • HY-P99172

    CD47 Interleukin Related Cancer
    CC-90002 是一种人源化抗 CD47 单克隆抗体 (mAb)。CC-90002 与 CD47 具有高亲和力,具有亚纳摩尔 Kd 值。CC-90002 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    CC-90002
  • HY-145804
    Palacaparib
    1 篇文献验证

    AZD-9574

    PPAR Neurological Disease Cancer
    AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
    Palacaparib
  • HY-156602

    OKI-179

    HDAC Cancer
    Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
    Bocodepsin
  • HY-P991612

    Sym024

    CD73 Inflammation/Immunology Cancer
    S095024 是一种靶向 CD73 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S095024 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和晚期实体瘤恶性肿瘤研究。
    S095024
  • HY-P991151

    PD-1/PD-L1 TNF Receptor Cancer
    Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9)。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
    Opamtistomig
  • HY-P991427

    Apoptosis Cancer
    NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50: 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    NP137
  • HY-149283

    JAK HDAC Apoptosis Cancer
    JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
    JAK/HDAC-IN-2
  • HY-156602A

    OKI-179 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
    Bocodepsin hydrochloride
  • HY-106833A

    Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Metabolic Disease
    SDZ-62-434 是一种血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。SDZ-62-434 对人类实体瘤和血液恶性肿瘤具有抗增殖活性。
    SDZ-62-434
  • HY-W741181

    Epidoxorubicinol; 4'-Epidoxorubicinol

    Drug Metabolite Cancer
    Epirubicinol 是 Epirubicin (HY-13624) 的 13-二氢代谢物。Epirubicin 在多种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤中的活性与 Doxorubicin (HY-15142A) 相似。
    Epirubicinol
  • HY-P991135

    CCR Cancer
    Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8)。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
    Enzelkitug
  • HY-136173
    Batoprotafib
    5 篇文献验证

    TNO155

    SHP2 Phosphatase Cancer
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
    Batoprotafib
  • HY-109174

    CPX-POM

    γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox
  • HY-P99057

    CDX-1127

    TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    伐立鲁单抗 Varlilumab (CDX-1127) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 能促进 T 细胞扩增,激活免疫反应。Varlilumab 具有抗肿瘤活性,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab
  • HY-109174A

    CPX-POM disodium

    γ-secretase Metabolic Disease Cancer
    Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
    Fosciclopirox disodium
  • HY-P99249

    Pogalizumab; MOXR 0916

    TNF Receptor Cancer
    珀伽利珠单抗 Vonlerolizumab (MOXR 0916) 是一种人源化的 IgG 激动的 OX40 特异性单克隆抗体。Vonlerolizumab 可用于癌症的研究。
    Vonlerolizumab
  • HY-173266

    PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
    TO-1187
  • HY-P99057A

    CDX-1127 (anti-CD27)

    TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Varlilumab (CDX-1127) (anti-CD27) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab (anti-CD27) 能促进 T 细胞扩增,激活免疫反应。Varlilumab (anti-CD27) 具有抗肿瘤活性,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab (anti-CD27)
  • HY-173266A

    PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50: 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色:HDAC6 ligand (HY-173386);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-140212))。
    TO-1187 TFA
  • HY-P990033

    CC-95251; BMS-986351

    CD47 Cancer
    Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Anzurstobart
  • HY-170226

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
    BET-IN-28
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Apoptosis Cancer
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-158618

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-P99934
    Eftozanermin alfa
    1 篇文献验证

    ABBV-621

    Apoptosis Caspase TNF Receptor Cancer
    Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptorDR5 receptor) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
    Eftozanermin alfa
  • HY-P99027

    LAG525; IMP701; Hu5A8

    LAG-3 Cancer
    埃拉利单抗 Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
    Ieramilimab
  • HY-161670

    Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-169076

    FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-P9986

    MTIG-7192A; RG-6058

    CD28 Cancer
    替瑞利尤单抗 Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
    Tiragolumab
  • HY-150105

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-10252
    NVP-ADW742
    3 篇文献验证

    ADW742; GSK 552602A; ADW

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
    NVP-ADW742

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