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By Targets:	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Apoptosis (1) Bacterial (1) CaMK (1) Carbonic Anhydrase (1) Dopamine Receptor (2) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) Fungal (1) GLUT (1) IKK (1) NF-κB (1) PROTACs (1) Sirtuin (1) TNF Receptor (1) TRP Channel (2)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108460

A-784168	TRP Channel	Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

HY-B0562

Methyclothiazide	Carbonic Anhydrase	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如，去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。

HY-106660

BP 897 hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
BP 897 hydrochloride 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 hydrochloride 在多巴胺 D3 受体 (K_i=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (K_i=61 nM)。

HY-P5440

ERKtide	ERK	Others
ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶，其活性受有丝分裂刺激调节。)

HY-136392

IKK-IN-3	IKK	Inflammation/Immunology
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂，对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC₅₀ 值为 19 nM 和 400 nM。

HY-114085

BP 897	Dopamine Receptor	Neurological Disease
BP 897 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 在多巴胺 D3 受体 (K_i=0.92 nM) 上显示出高亲和力，而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (K_i=61 nM)。

HY-114981

SRTCX1002	Sirtuin	Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC₅₀ 分别为 0.71 和 7.58 µM。

HY-149143

JNJ-28583113	TRP Channel	Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

HY-B0364A

Dyclonine hydrochloride 1 篇文献验证 Dyclocaine hydrochloride	Bacterial Fungal Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Infection Cancer
盐酸达克罗宁 Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障)，其对 ALDH2 和 ALDH3A1 的IC₅₀ 分别为 35 和 76 µM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部麻醉剂，能阻断各种神经冲动或刺激的传导，抑制触觉和痛觉。

HY-N2543

Damascenone (E/Z)-Damascenone	NF-κB Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology
Damascenone ((E/Z)-Damascenone) 源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎活性的活性化合物。Damascenone 是E- 和Z- 异构体大马士革酮的混合物。

HY-101849

Fasentin 4 篇文献验证	GLUT TNF Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC₅₀=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。

HY-156104

CaMKIIα-PHOTAC	PROTACs CaMK	Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L095

机械感受器化合物库	250 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号，使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处，包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外，还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点，它们在生命体感知环境、维持体内平衡等方面起到重要作用。 MCE提供 250 个与机械感受器相关的化合物，靶向不同机械感受器，如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等，MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。

机械感受器化合物库

250 compounds

机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号，使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处，包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外，还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点，它们在生命体感知环境、维持体内平衡等方面起到重要作用。

MCE提供 250 个与机械感受器相关的化合物，靶向不同机械感受器，如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等，MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。

HY-L007

免疫/炎症化合物库	5006 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统，由机体内的许多生物结构和进程组成，用以防御疾病。为了机体的正常工作，免疫系统必须检测到各种各样的病原体，从病毒到寄生虫，并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试，以消除有害的刺激，并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体，炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病，它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关，表现为过敏反应和某些肌病，许多免疫系统紊乱导致异常炎症。 MCE 收录了 5006 种免疫炎症相关产品，可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。

免疫/炎症化合物库

5006 compounds

免疫系统是一个宿主防御系统，由机体内的许多生物结构和进程组成，用以防御疾病。为了机体的正常工作，免疫系统必须检测到各种各样的病原体，从病毒到寄生虫，并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试，以消除有害的刺激，并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体，炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病，它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关，表现为过敏反应和某些肌病，许多免疫系统紊乱导致异常炎症。

MCE 收录了 5006 种免疫炎症相关产品，可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。

HY-L166

离子通道化合物库	1118 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na⁺)，钾 (K⁺)，钙 (Ca²⁺)，氯化物 (Cl^-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。 MCE 收录了 1118 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na⁺ 通道、K⁺ 通道、Ca²⁺ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。

离子通道化合物库

1118 compounds

离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na⁺)，钾 (K⁺)，钙 (Ca²⁺)，氯化物 (Cl^-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。

MCE 收录了 1118 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na⁺ 通道、K⁺ 通道、Ca²⁺ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5507

ERK2 Substrate Erktide	Peptides	Others
ERK2 Substrate (Erktide) 是一种有生物活性的肽。(Erktide 是 ERK2（细胞外调节蛋白激酶 2）的肽底物，其活性受有丝分裂刺激调节。)

HY-P5440

ERKtide	ERK	Others
ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶，其活性受有丝分裂刺激调节。)

Damascenone (E/Z)-Damascenone	Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Rosaceae Plants Disease Research Fields Inflammation/Immunology Rosa rugosa Thunb.	NF-κB Endogenous Metabolite
Damascenone ((E/Z)-Damascenone) 源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎活性的活性化合物。Damascenone 是E- 和Z- 异构体大马士革酮的混合物。

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