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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-150298
    Soquelitinib
    1 篇文献验证

    CPI-818

    Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-160768

    Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM), 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17CCL22 的结合,从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
    Tivumecirnon
  • HY-P99157

    CD276/B7-H3 Cancer
    奥博妥单抗 Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
    Omburtamab
  • HY-163719

    PARP Cancer
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
  • HY-139874

    CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
    CXCR2 antagonist 3
  • HY-P991539

    Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    CM101 是一种抗致病血管生成多糖,源自 B 组链球菌。CM101 可抑制炎症血管生成,加速小鼠模型中的伤口愈合,并减少脊髓损伤后的瘢痕形成。CM101 还能快速引发肿瘤新生血管炎、促进炎症细胞浸润、抑制肿瘤生长并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis)。
    CM101
  • HY-162415

    c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-175472

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    (GalNAc)3-CPT 是一种糖缀合物前药,靶向肝细胞上过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR)。(GalNAc)3-CPT 通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+T 细胞渗入肿瘤部位,发挥显著的抗肿瘤活性 (在 HepG2 细胞中的 IC50 值为 3.07 μM),进而诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    (GalNAc)3-CPT
  • HY-P10947

    Epigenetic Reader Domain YAP Cancer
    MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
    MACTIDE-V
  • HY-160421

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-144088
    ZYF0033
    1 篇文献验证

    HPK1-IN-22

    MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-P990149

    Tyrosinase Cancer
    Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 TYRP1。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 与肿瘤上的 Tyrp1 (酪氨酸酶相关蛋白-1) 结合。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 增强 CD8+ T 细胞对肿瘤的浸润。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 可用于黑色素瘤的研究。
    Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99)
  • HY-105017

    ATL 313; DE 112

    Adenosine Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应,减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现,并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-141831

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    STF-1084 是一种特异性的细胞不可渗透的 ENPP1 竞争性抑制剂 (Ki = 33 nM)。STF-1084 通过阻止其被 ENPP1 降解来提高细胞外 cGAMP 浓度,提高免疫浸润。STF-1084 与电离辐射 (IR) 和 cGAMP 协同作用,延缓肿瘤进展。STF-1084 可用于研究免疫原性低的癌症。
    STF-1084
  • HY-161518

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-P99027

    LAG525; IMP701; Hu5A8

    LAG-3 Cancer
    埃拉利单抗 Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
    Ieramilimab
  • HY-P990106

    VEGFR Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
    Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101)
  • HY-153358

    HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-162264

    Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1
  • HY-144746

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-26
  • HY-168491

    Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1 Cancer
    Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂,IC50 为 8.05 nM,口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答,提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
    Enpp-1-IN-25
  • HY-177338

    STING Cyclic GMP-AMP Synthase IFNAR TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    STING agonist-45 是一种选择性的 STING 激动剂 (EC50 = 0.28 μM)。STING agonist-45 通过 cGAS-STING 通路激活先天免疫反应,上调 p-TBK1 和 IRF3 等关键标志物。STING agonist-45 在人外周血单核细胞 (PBMC) 中表现出强大的 STING 激活作用,诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 以及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 产生。STING agonist-45 在小鼠模型中增强抗肿瘤免疫力,抑制肿瘤生长,增加 CD8+ T 细胞浸润。STING agonist-45 可用于 STING 相关疾病研究。
    STING agonist-45
  • HY-P990243

    LAG-3 Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 是一种抗小鼠 FGL-1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可增加 CD8+ T 细胞浸润。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 通过阻断 FGL1 增强抗肿瘤免疫效果。Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4) 可用于研究癌症,如肺癌和膀胱癌。
    Anti-Mouse FGL-1 Antibody (177R4)
  • HY-155959

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
    PD-1/PD-L1-IN-33
  • HY-163958

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂,可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50: 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润,放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
    PD-L1-IN-7
  • HY-177270

    EGFR Drug Derivative Cancer
    CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物,是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路,并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
    CHNQD-01281
  • HY-124665

    TNF Receptor Interleukin Related Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LMP-420 是一种选择性的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。LMP-420 能够减少促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-2) 的释放,诱导抗炎细胞因子 IL-10 以及抗凋亡分子 SOCS-1 和 Mn-SOD 的表达。LMP-420 还能下调趋化因子 (如 IP-10、MCP-1) 的水平,从而减少免疫细胞的浸润。LMP-420 有望用于 1 型糖尿病、炎症性疾病 (如结肠炎) 以及 HIV-结核分枝杆菌共感染的研究。
    LMP-420
  • HY-P11011

    Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19

    CXCR Cancer
    Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
    Peptide R54
  • HY-P990208

    Interleukin Related NF-κB Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse IL-9 Antibody (9C1) 是一种抗小鼠 IL-9 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-9 Antibody (9C1) 可以减少 NF-κB 信号通路的激活并减少炎性细胞的浸润。Anti-Mouse IL-9 Antibody (9C1) 能有效降低 Th9 细胞介导的过敏反应和抗肿瘤作用。Anti-Mouse IL-9 Antibody (9C1) 可用于研究炎症疾病、感染疾病和癌症,如寄生虫感染、过敏反应、乳腺癌和骨肉瘤。
    Anti-Mouse IL-9 Antibody (9C1)
  • HY-P990212

    Interleukin Related STAT Infection Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病,如恶性胸腔积液 (MPE)。
    Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3)
  • HY-169859

    Prostaglandin Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
    EP4 receptor antagonist 7
  • HY-P99830

    KH902

    VEGFR TNF Receptor Interleukin Related Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    康柏西普单抗 Conbercept (KH902) 是一种重组融合蛋白,由 VEGFR-1 和 VEGFR-2 区域与人 IgG1 Fc 融合而成。Conbercept 是一种 VEGF 的抑制剂,其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵,可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-CPlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用,可降低 VEGFTNF-αIL-6 的水平,并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
    Conbercept
  • HY-P990255

    CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 是一种抗小鼠 CXCL9/MIG IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以减少 CD8+ 细胞毒性 T 细胞 (CTLs) 的肿瘤浸润。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可以延长移植心脏的存活时间。Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5) 可用于免疫学和癌症如前列腺癌的研究。
    Anti-Mouse CXCL9/MIG Antibody (MIG-2F5.5)

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