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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv-integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-163545
Drug Derivative
Cancer
Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物，它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合，可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像，以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
HY-117841
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的，可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联，并进行荧光标记。
HY-W520748
FKBP
Cancer
MJC13 是一种 FKBP52 靶向剂，有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌研究。
HY-128776
TNF Receptor
Cancer
Antitumor agent -19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤剂，可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent -19 可提高肿瘤细胞中 TNF-alpha 水平，在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-P991384
Tie
Cancer
DX-2240 是一种靶向 TIE1 的人类单克隆抗体 (mAb)。DX-2240 可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤脉管系统对抗血管生成剂 (VEGF 通路抑制剂) 敏感。
HY-124624
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent -145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂，具有显著荧光和线粒体靶向性，其激发波长是 405 nm，通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂，在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-163301
HY-149019
c-Kit Apoptosis
Cancer
Antitumor agent -70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent -70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent -70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂，尤其是对 c-Kit 。
HY-155034
Topoisomerase GLUT
Cancer
Antitumor agent -102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent -102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-156675A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent -2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent -2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent -2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent -2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent -2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的活性。
HY-106168
NB1011
Thymidylate Synthase
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-W012161
L-Alanyl-L-phenylalanine; H-Ala-Phe-OH
Endogenous Metabolite
Cancer
Alanylphenylalanine 是一种通过金属配位作用靶向 DNA 的潜在抗肿瘤剂，Alanylphenylalanine 与 Au (III) 的配合物可结合 DNA，抑制肿瘤细胞增殖。
HY-15855
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂，包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展，在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-N0093A
Cyclocytidine; Cyclo-CMP
DNA/RNA Synthesis CMV Autophagy
Cancer
Ancitabine 是抗癌剂 Cytarabine (HY-13605) 的前体，靶向细胞代谢和增殖相关靶点。Ancitabine 可抑制肿瘤细胞增殖，干扰肿瘤细胞的 DNA 合成过程，阻止细胞分裂。碱性 pH 条件下，Ancitabine 能够定量转化为 Cytarabine，可用于结直肠癌等癌症的研究。
HY-N0093
Cyclocytidine hydrochloride; Cyclo-CMP hydrochloride; Cyclo-C
Autophagy CMV DNA/RNA Synthesis
Cancer
盐酸环胞苷
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂，靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-151207
Apoptosis ADC Payload
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂，能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent -123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent -123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-171331
PD-1/PD-L1 Integrin
Cancer
AB-3PRGD2 是一种靶向整合素 αv β3 的放射研究剂。AB-3PRGD2 可促进肿瘤摄取并延长肿瘤滞留时间，从而显著增强肿瘤生长抑制效果。AB-3PRGD2 可以通过上调 PD-L1 表达和增加肿瘤浸润 CD8+ T 细胞来重塑肿瘤免疫微环境。
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent -60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent -60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent -60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent -60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-155485
Others
Cancer
Abi-DZ-1 是一种通过 HIF1α/OATP 途径发挥作用的潜在多功能治疗诊断剂 。 Abi-DZ-1可用于肿瘤靶向成像和精准治疗的研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-13762A
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene hydrochloride 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene hydrochloride 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene hydrochloride 可克服多药耐药性。
HY-168717
Hexokinase Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent -190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂，通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性，对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Antitumor agent -190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性，导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍，进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent -195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent -195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent -195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent -195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂，能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-145406
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-149898
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 1 (compound 6）是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂，也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用，参与肿瘤生长和侵袭。HA-CD44 interaction inhibitor 1 抑制 MDA-MB-231 细胞，EC50 值为 1.77 μM。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-157850
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-170779
FAP
Cancer
DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑)，显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68 Ga 和 177 Lu)，生成放射性探针 ([68 Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177 Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04)，可用于肿瘤的诊断与治疗剂的研究，在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素治疗领域具有双重靶向潜力，尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD-1 药物联合使用时，可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-13762S
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent -8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力治疗剂，在白光照射下，对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent -8 通过与 mtG4 紧密结合，在白光照射下产生大量活性氧 (ROS )，引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升，进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis )，发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent -8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W582504
CuCl(TPP)3
DNA Stain Bacterial Fungal
Infection Cancer
Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种以 DNA 为靶点的金属配合物。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 通过铜 (I) 中心与 DNA 的非共价相互作用 (如沟槽结合模式) 影响 DNA 功能，对细菌、真菌和肿瘤细胞表现出抑制活性。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 有望用于抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究。
HY-D1716
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-P99542
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂，靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境，从而激活细胞毒性效应细胞，如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究，如结直肠癌和前列腺癌。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂，IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC )，由抗癌毒素 α-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 α-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-L112
154 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一，可以单独用于治疗某些类型的癌症，也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段，抑制肿瘤细胞增殖，避免癌细胞侵袭转移，是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 154 种化疗药物，是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L173
2,391 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因，病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上，卵巢癌包括多种病理类型，通常被分为上皮性卵巢癌，恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等，其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上，卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性，卵巢癌非常容易复发。在这种情况下，结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,391 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物，这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等，是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L213
277 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 277 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
HY-L064
1,287 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,287 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv-integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的，可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联，并进行荧光标记。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂，包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展，在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
Cat. No.
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Target
Research Area
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99542
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P991384
Tie
Cancer
DX-2240 是一种靶向 TIE1 的人类单克隆抗体 (mAb)。DX-2240 可抑制肿瘤生长并诱导肿瘤脉管系统对抗血管生成剂 (VEGF 通路抑制剂) 敏感。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD-1 药物联合使用时，可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂，靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境，从而激活细胞毒性效应细胞，如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究，如结直肠癌和前列腺癌。
Cat. No.
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Target
Chemical Structure
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
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