9-cis-UAB30  (Synonyms: (9Z)-UAB-30)

9-cis-UAB30 is a rexinoid agonist. 9-cis-UAB30 significantly decreases the proliferation, viability, and motility of both patient-derived xenografts (PDXs). 9-cis-UAB30 induced cell-cycle arrest as demonstrated by the significant increase in the percentage of cells in G1 and a decrease in the percentage of cells in S phase by downregulating SKP2 and/or 20S proteasome activity, which leads to increased p27kip1 protein stability. 9-cis-UAB30 downregulates the abundance of stem cell marker mRNAs (Oct4, Nanog, Sox2, nestin) and upregulates the abundance of differentiation marker mRNAs (β3-tubulin, NSE, HOXC9, GAP43). 9-cis-UAB30 has no adverse effects on the central nervous system and cardiovascular system at the tested dose. 9-cis-UAB30 can be used for the study of neuroblastoma, cutaneous T-cell lymphomas, and breast cancer^[1][2][3].

9-cis-UAB30 (0-50 μM，96 小时) 在浓度低至 10 μM 时即可诱导 COA6 细胞神经突生长^[1]。
9-cis-UAB30 (0-100 μM，96 小时) 显著降低 COA3 和 COA6 细胞的增殖和存活率^[1]。
9-cis-UAB30 (25-50 μM，3-7 天) 显著降低 COA3 和 COA6 细胞的迁移和侵袭能力^[1]。
9-cis-UAB30 (0-50 μM，24 小时) 显著增加 COA3 和 COA6 细胞中 G1 期细胞的比例，并降低 S 期细胞的比例，表明细胞周期阻滞发生在 G1/S 期转换点^[1]。
9-cis-UAB30 (0-100 μM，24-96 小时) 显著减少并有效靶向 COA3 和 COA6 细胞中 CD133 阳性或 CD133 富集的细胞^[1]。
9-cis-UAB30 (0-50 μM，7 天) 显著减少了 COA3 和 COA6 细胞中形成的肿瘤球体数量^[1]。
9-cis-UAB30 (0-25 μM，72 小时) 显著下调了 COA3 和 COA6 PDX 细胞中干细胞标志物 (Oct4、Nanog、Sox2、nestin) 的 mRNA 表达水平，并上调了分化标志物 (β3-tubulin、NSE、HOXC9、GAP43) 的 mRNA 表达水平^[1]。
9-cis-UAB30 (5-50 μM，42-48 小时) 处理 24 小时和 48 小时后，可显著抑制 MyLa 和 HuT78 细胞的活力^[2]。
9-cis-UAB30 对多种皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 细胞系具有强效抑制活性，包括 MyLa 细胞 (IC₅₀ = 34.7 μM) 、HuT78 细胞 (IC₅₀ = 34.7 μM) 和 HH 细胞 (IC₅₀ = 34.7 μM)^[2]。
9-cis-UAB30 (10-25 μM，6-24 小时) 可提高 MyLa 细胞、HuT78 细胞和 HH 细胞中 p27kip1 蛋白的表达水平，同时降低 SKP2 蛋白的表达水平^[2]。
9-cis-UAB30 (10-25 μM，6-24 小时) 不改变 MyLa 细胞、HuT78 细胞和 HH 细胞中 p27kip1 mRNA 的稳态水平，但显著降低 SKP2 mRNA 的水平；CKS1B mRNA 不受影响^[2]。
9-cis-UAB30 (25 μM，12-24 小时) 抑制 20S 蛋白酶体的活性，但其作用在不同细胞系中存在差异：在 18-24 小时，HuT78 细胞中观察到显著抑制；在 24 小时，HH 细胞中观察到抑制；而在 MyLa 细胞中未观察到显著作用^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

9-cis-UAB30 (0-100 mg/kg，口服，每日一次，连续28天) 主要靶向大鼠肝脏。连续 28 天给药的未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 为 3 mg/kg/day，而15-100 mg/kg 的剂量则显示出一定的肝毒性^[3]。
9-cis-UAB30 (0-100 mg/kg，口服，每日一次，持续 28 天) 对比格犬无毒性，对中枢神经系统和心血管系统无不良影响^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

294.39

C₂₀H₂₂O₂

205252-57-9

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• [1]. Marayati R, et al. 9-cis-9-cis-UAB30, a novel rexinoid agonist, decreases tumorigenicity and cancer cell stemness of human neuroblastoma patient-derived xenografts. Transl Oncol. 2021 Jan;14(1):100893.  [Content Brief]

  [2]. Chou CF, et al. The retinoid X receptor agonist, 9-cis UAB30, inhibits cutaneous T-cell lymphoma proliferation through the SKP2-p27kip1 axis. J Dermatol Sci. 2018 Jun;90(3):343-356.  [Content Brief]

  [3]. Lindeblad M, et al. Assessment of oral toxicity and safety of 9-cis-UAB30, a potential chemopreventive agent, in rat and dog studies. Drug Chem Toxicol. 2011 Jul;34(3):300-10.  [Content Brief]

  [4]. Kapetanovic IM, et al. Murine oncogenicity and pharmacokinetics studies of 9-cis-UAB30, an RXR agonist, for breast cancer chemoprevention. Int J Toxicol. 2010 Mar-Apr;29(2):157-64.  [Content Brief]