1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. AMI-1

AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

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AMI-1 Chemical Structure

AMI-1 Chemical Structure

CAS No. : 20324-87-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO Check price and availability
10 mg Check price and availability
25 mg Check price and availability
50 mg Check price and availability
100 mg Check price and availability

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    AMI-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2023 Feb 23;14(1):1011.  [Abstract]

    AMI-1 or adenosine dialdehyde (AdOx) markedly reduces the arginine methylation of PHGDH in HEK293T, Huh7, and PLC/PRF/5 cells.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AMI-1 is a potent, cell-permeable and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), with IC50s of 8.8 μM and 3.0 μM for human PRMT1 and yeast-Hmt1p, respectively. AMI-1 exerts PRMTs inhibitory effects by blocking peptide-substrate binding[1].

    IC50 & Target

    PRMT1

     

    体外研究
    (In Vitro)

    AMI-1 can inhibit the in vitro methylation reactions performed by all five recombinantly active PRMTs (PRMT1, -3, -4, and -6 and Hmt1p)[2].
    ? AMI-1 not only inhibits type I PRMTs (PRMT1, 3, 4 and 6) but also type II PRMT5[2].
    ? AMI-1 specifically inhibits arginine, but not lysine, methyltransferase activity in vitro and does not compete for the AdoMet binding site[3].
    ? AMI-1 inhibits methylation of GFP-Npl3 and cellular proteins[3].
    ? AMI-1 (0.6-2.4 mM; 48-96 hours) inhibits the cell viability of sarcoma in S180 and U2OS cells in a time-dependent and dose-dependent manner in vitro[4].
    ? AMI-1 (1.2-2.4 mM; 48-72 hours) reduces S180 cell viability through the induction of cell apoptosis[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[4]

    Cell Line: S180 cells, U2OS cells
    Concentration: 0.6 mM, 1.2 mM, 2.4 mM
    Incubation Time: 48 hours, 72 hours, 96 hours
    Result: Inhibited the cell viability.

    Apoptosis Analysis[4]

    Cell Line: S180 cells
    Concentration: 1.2 mM, 2.4 mM
    Incubation Time: 48 hours, 72 hours
    Result: Increased the percentages of cells undergoing apoptosis.
    体内研究
    (In Vivo)

    AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) inhibits S180 viability in vivo[4].
    ? AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) downregulates PRMT5 but does not regulate the expression of PRMT7 in a tumor xenograft model[4].
    ? AMI-1 (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) decreases the levels of H4R3me2s and H3R8me2s in a tumor xenograft model[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 6-7 weeks old male Kunming mice (18-22 g), with S180 cells xenograft[4]
    Dosage: 0.5 mg
    Administration: Intratumorally, daily, for 7 days
    Result: Decreased tumor weight.
    分子量

    548.45

    Formula

    C21H14N2Na2O9S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light brown to brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    H2O 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (113.96 mM; 超声助溶 (<60°C))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8233 mL 9.1166 mL 18.2332 mL
    5 mM 0.3647 mL 1.8233 mL 3.6466 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: PBS

      Solubility: 100 mg/mL (182.33 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O 1 mM 1.8233 mL 9.1166 mL 18.2332 mL 45.5830 mL
    5 mM 0.3647 mL 1.8233 mL 3.6466 mL 9.1166 mL
    10 mM 0.1823 mL 0.9117 mL 1.8233 mL 4.5583 mL
    15 mM 0.1216 mL 0.6078 mL 1.2155 mL 3.0389 mL
    20 mM 0.0912 mL 0.4558 mL 0.9117 mL 2.2792 mL
    25 mM 0.0729 mL 0.3647 mL 0.7293 mL 1.8233 mL
    30 mM 0.0608 mL 0.3039 mL 0.6078 mL 1.5194 mL
    40 mM 0.0456 mL 0.2279 mL 0.4558 mL 1.1396 mL
    50 mM 0.0365 mL 0.1823 mL 0.3647 mL 0.9117 mL
    60 mM 0.0304 mL 0.1519 mL 0.3039 mL 0.7597 mL
    80 mM 0.0228 mL 0.1140 mL 0.2279 mL 0.5698 mL
    100 mM 0.0182 mL 0.0912 mL 0.1823 mL 0.4558 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    AMI-1
    目录号:
    HY-18962
    需求量: