2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. Retaspimycin Hydrochloride

Retaspimycin Hydrochloride  (Synonyms: IPI-504)

目录号: HY-10210 纯度: 95.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂，EC50 为119 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Retaspimycin Hydrochloride Chemical Structure

Retaspimycin Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 857402-63-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2472
In-stock
1 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2750
In-stock
50 mg ￥7500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Retaspimycin Hydrochloride:

Retaspimycin Hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Retaspimycin Hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Transl Oncol. 2019 Apr 3;12(6):801-809.  [Abstract]

    After treated with HHT (8 nM) and/or IPI504 (0.8 μM) for 24 h, MV4-11, MOLM-13 and primary cell lysates are subjected to western blot analysis using the PARP, caspase3 and cleaved caspase3 antibodies, β-actin is displayed as a loading control.

    查看 HSP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HSP40 HSP70 HSP90 HSP105 HSF1 HSP HSPA5

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Retaspimycin Hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90 with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9.

    IC50 & Target[3]

    HSP90

    119 nM (EC50)

    GRP94

    119 nM (EC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Retaspimycin (IPI-504) 是一种新型且高度可溶的 17AAG 类似物，是一种 Hsp90 抑制剂。在未处理的 U266 和 MM.1s 细胞以及衣霉素 (Tm) 处理的细胞中，Retaspimycin 可以消除未折叠蛋白反应元件 (UPRE) 和 ERSE 驱动的荧光素酶活性。Retaspimycin 抑制报告基因活性的 IC50 在 U266 中为 196±56 nM，在 MM.1s 中 UPRE-luc 活性为 472±177 nM，ERSE-为 213±140 nM MM.1s 细胞中的驱动活动。Retaspimycin 处理导致 p50ATF6 呈剂量依赖性降低，EC50 为 237 nM，这与报告基因测定一致。在 Retaspimycin 存在的情况下，sXBP1 的水平降低，表观 EC50 介于 300 nM 和 1 μM之间[1]。Retaspimycin (IPI-504) 的孵育可有效抑制敏感细胞和曲妥珠单抗耐药细胞中的 Akt 和 MAPK 磷酸化。Akt 的总水平在所有 4 种细胞系 (BT474、SKBR-3、HCC1569 和 HCC1569) 中均呈剂量依赖性下降。然而，Retaspimycin 处理后总 MAPK 的水平没有显著改变[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Retaspimycin Hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Retaspimycin (IPI-504) 和曲妥珠单抗独立诱导曲妥珠单抗敏感的 BT474 细胞衍生异种移植物的肿瘤消退。来自 BT474R 细胞的异种移植物在曲妥珠单抗存在下继续生长，但仍然对 Retaspimycin Hydrochloride 敏感。当组合使用时，Retaspimycin 和曲妥珠单抗仅增加 Retaspimycin 单一疗法的边际效益。Retaspimycin (100 mg/kg) 作为单一药物在抑制 HCC1569 异种移植物中的肿瘤生长方面比曲妥珠单抗更有效。该组合并不显著优于作为单一药物使用的 Retaspimycin[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    624.17

    Formula

    C31H46ClN3O8
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to pink

    中文名称

    瑞他霉素盐酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (160.21 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈1))

    DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (96.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6021 mL 8.0106 mL 16.0213 mL
    5 mM 0.3204 mL 1.6021 mL 3.2043 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 3 mg/mL (4.81 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 3 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Hela cells are grown in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum, 1 ug/mL streptomycin and 1 ug/mL penicillin. U266 and MM.1s are cultured in RPMI 1640 medium containing 15% fetal bovine serum, 1 mM pyruvate, 1 ug/mL streptomycin, and 1 ug/mL penicillin. All the cell lines are maintained at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Viability studies are performed using the vital mitochondrial function stain Alamar Blue. After cells are incubated in 96-well plates (200 μL) ± Retaspimycin, 20 μL of Alamar Blue is added and incubated for 4-6 h at 37°C. The Alamar Blue reduction is monitored using an Envision plate reader at λEM=544 nm and λEM=590 nm. The ratios obtained from drug-treated cells versus vehicle treated cells are quantified and plotted against drug concentration to give EC50 values. Caspase-3 and 7 activities are detected using the Caspase Glow kit[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    For all the experiments, 2×107 cells are injected into the right flanks of 10 mice for each experimental condition. Established tumors are treated with Trastuzumab, Retaspimycin, or the combination as following: Trastuzumab (10 mg/kg in sterile PBS) or sterile PBS (control) is given intraperitoneally twice weekly. Retaspimyci (100 mg/kg) is administered intraperitoneally thrice weekly. Retaspimyci, Trastuzumab, and the combination treatments are tolerable. No significant toxicity is noticed among the treatment arms. Tumor growth is measured with digital calipers as indicated and tumor volume is determined using the formula: (length×width2)×(π/6). At the end of the experiments, the animals are anesthetized with 1.5% isofluorane-air mixture and killed by cervical dislocation. Results are depicted as means of tumor volume±SE.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Retaspimycin Hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / 1M HCl 1 mM 1.6021 mL 8.0106 mL 16.0213 mL 40.0532 mL
    5 mM 0.3204 mL 1.6021 mL 3.2043 mL 8.0106 mL
    10 mM 0.1602 mL 0.8011 mL 1.6021 mL 4.0053 mL
    15 mM 0.1068 mL 0.5340 mL 1.0681 mL 2.6702 mL
    20 mM 0.0801 mL 0.4005 mL 0.8011 mL 2.0027 mL
    25 mM 0.0641 mL 0.3204 mL 0.6409 mL 1.6021 mL
    30 mM 0.0534 mL 0.2670 mL 0.5340 mL 1.3351 mL
    40 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4005 mL 1.0013 mL
    50 mM 0.0320 mL 0.1602 mL 0.3204 mL 0.8011 mL
    60 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2670 mL 0.6676 mL
    80 mM 0.0200 mL 0.1001 mL 0.2003 mL 0.5007 mL
    1M HCl 100 mM 0.0160 mL 0.0801 mL 0.1602 mL 0.4005 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Retaspimycin857402-63-2IPI-504瑞他霉素盐酸盐IPI504IPI 504HSPHeat shock proteinsInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Retaspimycin Hydrochloride
    目录号：
    HY-10210
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z