2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK Isoform
  6. CDK 抑制剂

CDK 抑制剂

CDK 抑制剂 (148):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-137435
    Cirtuvivint Inhibitor 98.28%
    Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。
  • HY-14392
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside Inhibitor 99.95%
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 Inhibitor 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
  • HY-101467
    Trilaciclib Inhibitor 99.20%
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
  • HY-144981
    HQ461 Inhibitor 98.07%
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
  • HY-162001
    INX-315 Inhibitor 99.06%
    INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
  • HY-160701
    BLU-222 Inhibitor 98.15%
    BLU-222 是一种口服有效的、选择性的 CDK2 抑制剂。BLU-222 具有抗肿瘤活性。
  • HY-144875
    CTX-712 Inhibitor 98.60%
    CTX-712 是 cdc2 样激酶 (CLK) 的有效抑制剂。CTX-712 抑制 CLK 激酶活性，从而抑制癌症存活和癌细胞生长。CTX-712 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利JPWO2017188374A1，化合物 286)。
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.90%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
  • HY-103019A
    (±)-Enitociclib Inhibitor 99.87%
    (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
  • HY-145669
    DIF-3 Inhibitor 98.07%
    DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine Inhibitor 99.79%
    6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂。
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 98.53%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
  • HY-104013
    Aminopurvalanol A Inhibitor 98.25%
    Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8 Inhibitor 99.57%
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-150082
    CP681301 Inhibitor 99.18%
    CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
  • HY-141687
    NSC 107512 Inhibitor 99.41%
    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15777AS
    Ribociclib-d6 hydrochloride

    瑞博西尼盐酸盐 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.24%
    Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-144995
    CDK4/6-IN-11 Inhibitor
    CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-128867
    bio-THZ1 Inhibitor 98.06%
    bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
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