Caspase (半胱天冬酶蛋白)

胱天蛋白酶 (Caspase) 是一类半胱氨酸蛋白酶，在细胞凋亡（程序性细胞死亡）、坏死和炎症中起着至关重要的作用。有两种类型的凋亡胱天蛋白酶：启动（顶端）胱天蛋白酶和效应（执行）胱天蛋白酶。启动胱天蛋白酶（例如 CASP2、CASP8、CASP9 和 CASP10）可裂解效应胱天蛋白酶的无活性前体，从而激活它们。效应胱天蛋白酶（例如 CASP3、CASP6、CASP7）反过来可裂解细胞内的其他蛋白质底物，从而触发细胞凋亡过程。该级联反应的启动受胱天蛋白酶抑制剂的调控。CASP4 和 CASP5 在某些白癜风和由 NALP1 变异引起的相关自身免疫性疾病病例中过度表达，目前在 MeSH 中未被归类为启动子或效应子，因为它们是炎症酶，与 CASP1 协同参与 T 细胞成熟。

Caspase is a family of cysteine proteases that play essential roles in apoptosis (programmed cell death), necrosis, and inflammation. There are two types of apoptotic caspases: initiator (apical) caspases and effector (executioner) caspases. Initiator caspases (e.g., CASP2, CASP8, CASP9, and CASP10) cleave inactive pro-forms of effector caspases, thereby activating them. Effector caspases (e.g., CASP3, CASP6, CASP7) in turn cleave other protein substrates within the cell, to trigger the apoptotic process. The initiation of this cascade reaction is regulated by caspase inhibitors. CASP4 and CASP5, which are overexpressed in some cases of vitiligo and associated autoimmune diseases caused by NALP1 variants, are not currently classified as initiator or effector in MeSH, because they are inflammatory enzymes that, in concert with CASP1, are involved in T-cell maturation.

Caspase 亚型特异性产品:

Caspase Isoform Comparison

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Caspase 信号通路
Caspase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (314) Control (1) Substrate (3) 激动剂 (41) 激活剂 (298) 调节剂 (12) 化学品 (4) 诱导剂 (35)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N2027

Taurochenodeoxycholic acid 牛磺鹅去氧胆酸		99.90%
Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有明显的抗炎和免疫调节作用。

HY-N2334

Glycochenodeoxycholic acid 甘氨鹅脱氧胆酸	Inhibitor	99.84%
Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。

HY-19696A

Tauroursodeoxycholate sodium 牛磺熊去氧胆酸钠	Inhibitor	98.40%
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

HY-W019980D

Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 氯化钴（II）六水合物,for cell culture	Activator
Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 是一种水可溶性结晶配合物和螯合配体。 Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 能够抑制多种癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 可用于肿瘤的研究。

HY-W686381

Sodium Selenite 亚硒酸钠		99.00%
Sodium Selenite是一种无机硒化合物，具有抗氧化和促进免疫活性的特性。Sodium Selenite可用于防治某些类型的癌症，并在养殖和动物营养中作为硒的补充剂。Sodium Selenite在医学中还用于抑制硒缺乏症及相关病症。

HY-N6615

Aflatoxin B1 黄曲霉毒素B1	Inhibitor	99.96%
Aflatoxin B1 (AFB1) 是一种 1A 类致癌物质，是由 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 产生的次级代谢产物。Aflatoxin B1 主要通过在抑癌基因 p53 的密码子 249 的第三位引发 G 到 T 的转换，从而导致突变。在体内，Aflatoxin B1 可引起肠道和肾脏损伤，并具有一定的致畸作用。

HY-P1001

Ac-DEVD-CHO	Inhibitor	99.76%
Ac-DEVD-CHO 是一种 Caspase-3 抑制剂，K_i 值为 230 pM。

HY-N0716B

Berberine sulfate 黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐	Inhibitor	99.23%
Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。

HY-107738

Guggulsterone 香胶甾酮	Activator	99.83%
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC₅₀ 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。

HY-N6979

Crustecdysone β-蜕皮甾酮	Inhibitor	99.23%
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素，可来源于 Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态，它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone (HY-N0179) 的活性代谢物。

HY-N2302

Fucoxanthin 岩藻黄质		99.38%
Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。

HY-B1135

Benzbromarone 苯溴马隆		99.81%
Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。

HY-132591A

Inclisiran sodium 英克司兰钠	Inhibitor	98.91%
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-B0388

Probucol 普罗布考	Activator	99.97%
Probucol (DH-581) 是一种抗高血脂剂。Probucol 能激活谷胱甘肽过氧化物酶。Probucol 促进低密度脂蛋白 (LDL) 分解代谢、抑制 ABCA1 依赖的胆固醇外排、减少 HDL-C 水平。Probucol 还具有抗炎、抗氧化和神经保护功效。Probucol 可用于骨、心血管、癌症、神经系统和代谢相关疾病研究。

HY-N0605

Ginsenoside Rh2 人参皂苷 Rh2	Activator	98.87%
Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

HY-P1740

RGD peptide (GRGDNP)	Activator	99.83%
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。

HY-13610A

N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride	Activator	99.82%
N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 是一种有效的抗癌剂。N1, N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 激活多胺分解代谢，减少 mTOR 蛋白。N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride 诱导线粒体释放细胞色素 c，导致 caspase 3 的激活。N1,N11-Diethylnorspermine 通过诱导亚精胺/精胺 N1-乙酰转移酶 (SSAT) 结合产生过氧化氢杀灭多形胶质母细胞瘤 (GBM) 。

HY-B1357

Digitoxin 洋地黄毒苷		99.22%
Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂(DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。

HY-114544A

N-3-oxo-dodecanoyl-L-homoserine lactone	Activator	99.88%
N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子，由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8。

HY-P1010

Z-LEHD-FMK	Inhibitor	98.09%
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。

Intrinsic lethal stimuli: DNA Damage, ER stress,
hypoxia and
metabolic stress BH3-only
proteins Bcl-2,
Bcl-XL
or Mcl-1 ROS /DNA Damage p53 Caspase 2 Bid tBid Caspase 3 Death Receptor Ligand (Fas/TRAILR) (FasL/TRAIL) TRADD FADD Pro-
caspase 8 Pro-
caspase 10 Death Receptor Apoptosis Apoptosis Bax/Bak Bax/Bak Smac/
DIABLO IAPs Cytochrome C Caspase 9 Caspase
3/6/7 Caspase
3/6/7 Caspase 8 Caspase 8 Caspase 10 TRADD FADD Pro-
caspase 8 RIPK1 RIPK3 Pro-
caspase 8 Pro-
caspase 8 TNF TNFR1 TRADD TRAF2/5 cIAP1/2 RIPK1 NEMO IKKβ IKKα TAB2 TAB3 TAK1 IκB p50 p65 p38 JNK IκB NF-κB FADD RIPK1 RIPK3 MLKL MLKL Necroptosis RIPK3 RIPK1 FADD NF-κB

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Upon binding to their cognate ligand, death receptors such as Fas and TRAILR can activate initiator Caspases (Pro-caspase 8 and Pro-caspase 10) through dimerization mediated by adaptor proteins such as FADD and TRADD. Active Caspase 8 and Caspase 10 then cleave and activate the effector Caspase 3, 6 and 7, leading to apoptosis. ROS/DNA damage and ER stress trigger Caspase 2 activation. Active Caspase 2 cleaves and activates Caspase 3 and initiates apoptosis directly. Caspase 2, 8 and 10 can also cleave Bid, stimulate mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP) and initiate the intrinsic apoptotic pathway. Following MOMP, mitochondrial intermembrane space proteins such as Smac and Cytochrome C are released into the cytosol. Cytochrome C interacts with Apaf-1, triggering apoptosome assembly, which activates Caspase 9. Active Caspase 9, in turn, activates Caspase 3, 6 and 7, leading to apoptosis. Mitochondrial release of Smac facilitates apoptosis by blocking the inhibitor of apoptosis (IAP) proteins.

Following the binding of TNF to TNFR1, TNFR1 binds to TRADD, which recruits RIPK1, TRAF2/5 and cIAP1/2 to form TNFR1 signaling complex I. Formation of the complex IIa and complex IIb is initiated either by RIPK1 deubiquitylation mediated by CYLD or by RIPK1 non-ubiquitylation due to depletion of cIAPs. The Pro-caspase 8 homodimer in complex IIa and complex IIb generates active Caspase 8. This active Caspase 8 in the cytosol then carries out cleavage reactions to activate downstream executioner caspases and thus induce classical apoptosis^[1][2].

Reference:

[1]. Thomas C, et al. Caspases in retinal ganglion cell death and axon regeneration. Cell Death Discovery volume 3, Article number: 17032 (2017).
[2]. Brenner D, et al. Regulation of tumour necrosis factor signalling: live or let die. Nat Rev Immunol. 2015 Jun;15(6):362-74.

Caspase Isoform Comparison

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