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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Specific Products:

  • Chk1

  • Chk2

Checkpoint Kinase (Chk) 相关产品 (22):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-18174
    Prexasertib Inhibitor 98.22%
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-10992
    AZD-7762 Inhibitor 99.95%
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-14720
    Rabusertib Inhibitor 99.69%
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride Inhibitor 99.41%
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15532
    SCH900776 Inhibitor 99.97%
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 98.07%
    PF 477736 是一种有效,选择性和ATP竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate Inhibitor 98.28%
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate Inhibitor
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-18958
    CCT245737 Inhibitor 99.24%
    CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride Inhibitor 99.98%
    CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
  • HY-102081
    2OH-BNPP1 Inhibitor 99.31%
    2OH-BNPP1 是一种 BUB1 kinase 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-13946
    BML-277 Inhibitor 98.02%
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 98.07%
    CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-18175
    CCT244747 Inhibitor >99.0%
    CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。
  • HY-112167
    GDC-0575 Inhibitor >98.0%
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
  • HY-112167A
    GDC-0575 dihydrochloride Inhibitor 99.83%
    GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor >98.0%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
  • HY-117102
    ANI-7 Activator 99.25%
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
  • HY-14715
    CCT241533 Inhibitor
    CCT241533 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.18%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ:IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
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