1. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis
  3. CHIR-124

CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

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CHIR-124 Chemical Structure

CHIR-124 Chemical Structure

CAS No. : 405168-58-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1023
In-stock
5 mg ¥930
In-stock
10 mg ¥1581
In-stock
50 mg ¥5580
In-stock
100 mg ¥7905
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CHIR-124 is a potent and selective Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM, and also potently targets PDGFR and FLT3 with IC50s of 6.6 nM and 5.8 nM.

IC50 & Target[1]

Chk1

0.3 nM (IC50)

Chk2

697.4 nM (IC50)

PDGFR

6.6 nM (IC50)

FLT3

5.8 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D

2.05 μM (IC50)

CDC2/cyclin B

0.5057 μM (IC50)

Cdk2/cyclin A

0.1911 μM (IC50)

bFGFR

2.01 μM (IC50)

FGFR3

1.29 μM (IC50)

VEGFR2 FLK1

0.5779 μM (IC50)

VEGFR1 FLT1

0.4636 μM (IC50)

PKCα

0.58 μM (IC50)

PKAβ I

2.25 μM (IC50)

PKCβ II

0.58 μM (IC50)

PKCγ

0.11 μM (IC50)

ERK2

4.31 μM (IC50)

PKA

0.1031 μM (IC50)

GSK3

0.0233 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CHIR-124 对其他细胞周期激酶的活性低 500 到 5000 倍,例如cyclin-dependent kinase 2/cyclin A (0.19 μM)、cdc2/cyclin B (0.51 μM) 和 cyclin-dependent kinase 4/cyclin D (2.1 μM)。CHIR-124 (≥0.9 nM) 与 SN-38 (≥0.42 nM) 的组合在表达突变 p53 的人类癌细胞系中引起显著的协同作用或 >10% 的可加性偏差,并且这些值重叠并低于 IC SN-38 (1.2×10-7 M) 和 CHIR-124 (2.2×10-7 M) 分别为 50s。此外,CHIR-124 (100 nM) 可消除 SN-38 诱导的 S 和 G2-M 期细胞周期检查点。CHIR-124 (200 nM) 导致 cdc25A 水平比未处理的 HCT116 p53 / 细胞高 2.5 倍。SN-38 诱导的 cdc25A 下调通过同时或序贯处理 CHIR-124 完全恢复,证明 CHIR-124 抑制 Chk1 介导的全细胞 cdc25A 破坏[1]。CHIR-124 占据 ATP 结合位点,抑制 Chk1 (IC50,0.3 nM) 比 Chk2 (IC50,0.7 μM) 强 2000 倍[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

与对照组相比,CHIR-124 (10 或 20 mg/kg,口服) 对肿瘤生长没有显著影响,但它增强了 CPT-11 在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。CHIR-124 对 CPT-11 的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中细胞凋亡诱导的增加有关。CHIR-124 逆转 CPT-11 诱导的磷酸 H3 染色抑制,表明 CHIR-124 废除了 G2-M 检查点[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

419.91

Formula

C23H22ClN5O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (17.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.57%

参考文献
Kinase Assay
[1]

For the CHK1 assay, the kinase domain is expressed in Sf9 insect cells, and a biotinylated cdc25c peptide containing the consensus Chk1/Chk2 phosphorylation site (*)(biotin-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) is used as the substrate. A dilution series of CHIR-124 is mixed with a kinase reaction buffer containing a final concentration of 30 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2, 0.01% bovine serum albumin, 1.35 nM CHK1 kinase domain, 0.5 μM peptide substrate, and 1 μM unlabeled ATP, plus 5 nM 33P γ-labeled ATP (specific activity =2,000 Ci/mmol). Reactions and detection of the phosphate transfer are carried out by a radioactive method.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Severe combined immunodeficient mice harboring MDA-MD-435 tumor xenografts are randomized into the following treatment groups of 10: vehicle (captisol) alone, 5 mg/kg CPT-11, 10 mg/kg CHIR-124, 20 mg/kg CHIR-124, 5 mg/kg CPT-11 plus 10 mg/kg CHIR-124, or 5 mg/kg CPT-11 plus 20 mg/kg CHIR-124. Treatment is initiated on the day after randomization (day 1). CPT-11 is given i.p. daily (four times daily) ×5 on days 1 to 5, whereas CHIR-124 is given orally four times daily ×6 on days 2 to 7 in captisol. Percent tumor growth inhibition is defined as % T/C, where T = the treatment group mean, and C = the control group mean. In a similar study, tumors harvested from mice sacrificed on day 4 of treatment are examined for apoptosis by terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated nick-end labeling staining and for mitotic index by immunofluorescence labeling with phospho-histone H3 antibody.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3815 mL 11.9073 mL 23.8146 mL 59.5366 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3815 mL 4.7629 mL 11.9073 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1907 mL 2.3815 mL 5.9537 mL
15 mM 0.1588 mL 0.7938 mL 1.5876 mL 3.9691 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CHIR-124
目录号:
HY-13263
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