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Gutathione S-transferase

Glutathione-S-transferases (GSTs) are a family of Phase II detoxification enzymes that catalyse the conjugation of glutathione (GSH) to a wide variety of endogenous and exogenous electrophilic compounds. GSTs are divided into two distinct super-family members: the membrane-bound microsomal and cytosolic family members. Microsomal GSTs are structurally distinct from the cytosolic in that they homo- and heterotrimerize rather than dimerize to form a single active site. Microsomal GSTs play a key role in the endogenous metabolism of leukotrienes and prostaglandins. Glutathione S-transferases (GSTs) function to protect cellular macromolecules from attack by reactive electrophiles. GSTs may be viable drug targets in disease states unrelated to cancer.

Gutathione S-transferase 相关产品 (13):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13634A
    Ezatiostat Inhibitor
    Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
  • HY-111530
    GSTO1-IN-1 Inhibitor 98.32%
    GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
  • HY-13634B
    TLK117 Inhibitor 98.32%
    TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid Inhibitor
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-126329
    AZD9898 Inhibitor
    AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5 Inhibitor
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-N1282
    Seneciphylline Activator
    Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
  • HY-N1963
    Curzerene Inhibitor
    Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-N1916
    Coniferyl ferulate Inhibitor
    Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。
  • HY-N0548
    α-Angelica lactone Activator
    α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
  • HY-13634
    Ezatiostat hydrochloride Inhibitor
    Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
  • HY-112534
    GSTO-IN-2 Inhibitor >98.0%
    GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
  • HY-117143
    TK05 Inhibitor
    TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。
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