2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-151623
    ACBI2 2913161-19-8 99.76%
    ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM)，可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
    ACBI2
  • HY-130492
    ARCC-4 1973403-00-7 99.88%
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-148273
    Setidegrasib 2821793-99-9 99.65%
    Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
    Setidegrasib
  • HY-132296
    GSK215 2743427-26-9 99.26%
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-P5819A
    xStAx-VHLL TFA 99.22%
    xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
    xStAx-VHLL TFA
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1 3033812-84-6 98.98%
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1
  • HY-145925B
    CFT8634 2704617-96-7 98.10%
    CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
    CFT8634
  • HY-145514C
    dTAGV-1 hydrochloride 2624313-16-0 99.75%
    dTAGV-1 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 FKBP12F36V 标记蛋白 PROTAC 降解剂。dTAGV-1 hydrochloride 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。(Pink: Target Protein Ligand (HY-114420); Black: Linker (HY-W012001); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligan+Linker (HY-173628A))
    dTAGV-1 hydrochloride
  • HY-147098
    dTAG-47 2265886-81-3 99.65%
    dTAG-47 是一种 FKBP12F36V PROTAC 降解剂。dTAG-47 可高效降解 MELK⁻/⁻ MDA-MB-468-FKBP12F36V-MELK(sg3R) 细胞中的 FKBP12F36V-MELK(sg3R)。dTAG-47 可用于基底样乳腺癌 (BBC) 的研究。(粉色：FKBP12F36V 配体 (HY-114420)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子 (HY-42773)，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175952))。
    dTAG-47
  • HY-141881
    PROTAC-O4I2 2785323-62-6 99.66%
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-111519
    dTRIM24 2170695-14-2 99.89%
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
    dTRIM24
  • HY-148030
    XL01126 3011029-58-3 98.90%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
    XL01126
  • HY-160415A
    WD6305 TFA 99.81%
    WD6305 TFA 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂，对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 TFA 可以抑制 m6A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 TFA 具有抗肿瘤的活性。(Pink: UZH2 (HY-115717); Black: Linker; Blue: VHL ligand (HY-150803))
    WD6305 TFA
  • HY-136252
    BSJ-04-132 2349356-39-2 99.07%
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-04-132
  • HY-129937A
    GNE-987 2417371-71-0 99.98%
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987
  • HY-112155
    MS4078 2229036-62-6 99.72%
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
    MS4078
  • HY-114305
    A1874 2064292-12-0 99.70%
    A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
    A1874
  • HY-136250
    BSJ-03-204 2349356-09-6 99.76%
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 2064175-32-0 99.47%
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解，适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand+linker: (HY-W722323))
    FKBP12 PROTAC dTAG-7
  • HY-130665
    TL12-186 2250025-88-6 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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