2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-161574
    LLC0424 98.42%
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-133137
    SJF620 2376187-16-3 98.98%
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-145162
    SHP2-D26 2458219-65-1
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-130602
    MS432 2672512-44-4 99.72%
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
    MS432
  • HY-130257
    CP5V 2509359-75-3 99.31%
    CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
    CP5V
  • HY-132292
    ARD-2128 2222111-87-5 99.40%
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-152036A
    SIAIS100 TFA 99.46%
    SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100 TFA
  • HY-136420
    SJF-0628 2413035-41-1 99.90%
    SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
    SJF-0628
  • HY-157844
    NUCC-0226272 3004503-12-9 99.68%
    NUCC-0226272 是一种有效的靶向降解 EZH2 的 PROTAC。NUCC-0226272 具有抗增殖作用。NUCC-0226272 具有用于癌症研究的潜力。
    NUCC-0226272
  • HY-149236
    PROTAC GPX4 degrader-1 2916433-81-1 99.35%
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-137341
    SK-3-91 2769753-23-1 98.33%
    SK-3-91 是一种 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。SK-3-91 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解。SK-3-91 降解 YTHDF2。SK-3-91 抑制细胞增殖，诱导细胞形态变化。(Pink: TAE648 ligand (HY-169396); Blue: E3 ligase ligand (HY-131717); Black: Linker (HY-140819)。E3 连接酶配体和 Linker 可以组成偶联物 (HY-169397))。
    SK-3-91
  • HY-170451
    KT-253 2713618-08-5 98.53%
    KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
    KT-253
  • HY-111546
    BI-3663 2341740-84-7 99.84%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-129180
    XY028-133 2229974-73-4 98.62%
    XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂，由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
    XY028-133
  • HY-148369
    U7D-1 99.68%
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1 3036604-59-5 99.74%
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
    CDK2 degrader 1
  • HY-142662A
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic 99.26%
    PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
    PROTAC IRAK3 degrade-1 formic
  • HY-141807
    MS21 2376137-05-0 99.88%
    MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    MS21
  • HY-153361
    YD23 2951015-29-3 98.80%
    YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。此外，YD23 可降低许多基因（包括细胞周期和细胞生长调节基因）增强子的染色质可及性。从机制上讲，YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性。
    YD23
  • HY-112609
    QCA570 2207569-08-0 99.95%
    QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
    QCA570
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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