2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108543
    NSC 95397 Inhibitor 99.0%
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
    NSC 95397
  • HY-141523
    Vociprotafib Inhibitor 99.70%
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-B0537
    Pentamidine

    喷他脒

    		Inhibitor
    Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
    Pentamidine
  • HY-109041
    Razuprotafib Inhibitor 98.0%
    Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
    Razuprotafib
  • HY-B0537B
    Pentamidine isethionate

    喷他脒羟乙磺酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
    Pentamidine isethionate
  • HY-153034
    LONP1-IN-2 Activator 99.43%
    LONP1-IN-2 (Compound 9e) 是一种有效的和选择性的 LONP1 抑制剂，IC50 值为 0.093 μM。LONP1-IN-2 可用于癌症的研究。
    LONP1-IN-2
  • HY-15969
    Sal003 Inhibitor 99.00%
    Sal003 是高效、特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。Sal003 是 salubrinal 的衍生物。
    Sal003
  • HY-12219A
    MSI-1436 lactate Inhibitor 98.79%
    MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
    MSI-1436 lactate
  • HY-103693
    NAZ2329 Inhibitor 99.02%
    NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
    NAZ2329
  • HY-100034
    NSC 663284 Inhibitor 99.29%
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-101972
    AZ-PFKFB3-67 Inhibitor
    AZ-PFKFB3-67 是一种高效、选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对 PFKFB3、PFKFB2 和 PFKFB1 的IC50 分别为 11、159 和 1130 nM。AZ-PFKFB3-67 减少MCL-1。AZ-PFKFB3-67 具有神经元保护活性。
    AZ-PFKFB3-67
  • HY-123981
    5MPN 99.89%
    5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4)抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki=8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
    5MPN
  • HY-100388A
    SHP099 monohydrochloride Inhibitor 99.92%
    SHP099 hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC50值为70 nM。
    SHP099 monohydrochloride
  • HY-106638
    Voclosporin Inhibitor 99.85%
    Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。
    Voclosporin
  • HY-139693
    PTPN22-IN-1 Inhibitor 99.89%
    PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 µM; Ki=0.50 µM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。
    PTPN22-IN-1
  • HY-121087
    BCI-215 Inhibitor 99.86%
    BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性，但对正常细胞无毒性。
    BCI-215
  • HY-115496
    7-BIA Inhibitor 98.0%
    7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，IC50 值约为 1-3 μM。
    7-BIA
  • HY-101143
    PGMI-004A Inhibitor 98.87%
    PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂，IC50 为 13.1 μM。
    PGMI-004A
  • HY-100625
    BVT948 Inhibitor ≥99.0%
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
    BVT948
  • HY-109011
    Rosiptor Activator 99.73%
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
    Rosiptor
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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