1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Pyruvate Kinase

Pyruvate Kinase (丙酮酸激酶)

Pyruvate kinase is an enzyme that catalyzes the conversion of phosphoenolpyruvate and ADP to pyruvate and ATP in glycolysis and plays a role in regulating cell metabolism. There are four mammalian pyruvate kinase isoforms with unique tissue expression patterns and regulatory properties. Pyruvate kinase has four different tissue-specific isozymes in animals, PKL, PKR, PKM1, and PKM2. The L and R isozymes are expressed in the liver (L) and red blood cells (R), whereas PKM2 is expressed in early embryonic cells and other proliferating cells, and PKM1 is expressed in the brain, skeletal muscle, and heart which need high energy.

PKM1 and PKM2 are formed by a single mRNA transcript of the PKM gene by alternative splicing. The oligomers of PKM2 exist in high activity tetramer and low activity dimer forms. The dimer PKM2 regulates the rate-limiting step of glycolysis that shifts the glucose metabolism from the normal respiratory chain to lactate production in tumor cells. Besides its role as a metabolic regulator, it also acts as a protein kinase, which contributes to tumorigenesis. PKM2 serves as a promising target for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0822
    Shikonin

    紫草素

    Inhibitor 99.80%
    Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
    Shikonin
  • HY-18657
    TEPP-46 Activator 99.93%
    TEPP-46 (ML-265) 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
    TEPP-46
  • HY-103617
    PKM2-IN-1 Inhibitor 99.61%
    PKM2-IN-1 (compound 3k) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。
    PKM2-IN-1
  • HY-19330
    DASA-58 Activator 99.73%
    DASA-58 是有效的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂。DASA-58 可被用于代谢和多种癌症的研究。
    DASA-58
  • HY-12689
    Mitapivat Activator 99.83%
    Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat
  • HY-161519
    PKM2 activator 7 Activator
    PKM2 activator 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 活化剂,AC50 值为 0.144 μM。PKM2 activator 7 通过抑制 T 细胞的生长来抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。
    PKM2 activator 7
  • HY-N0822R
    Shikonin (Standard)

    紫草素 (Standard)

    Inhibitor
    Shikonin (Standard) 是 Shikonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
    Shikonin (Standard)
  • HY-159095
    PKR activator 5 Activator
    PKR activator 5 (Compound 18) 是丙酮酸激酶R (pyruvate kinase R, PKR) 的激活剂,AC50 为 28 nM。
    PKR activator 5
  • HY-139573
    Etavopivat Activator 98.70%
    Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服活性的红细胞丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。 Etavopivat 具有有效的抗镰状作用,可用于镰状细胞病和其他血红蛋白病的研究。
    Etavopivat
  • HY-147368
    PKM2 activator 2 Activator 99.48%
    PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
    PKM2 activator 2
  • HY-19702
    PKR activator 3 Activator 99.87%
    PKR activator 3 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂,提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR activator 3 可用于 PKR 功能相关疾病的研究,包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。
    PKR activator 3
  • HY-161337
    PKL-IN-1 Inhibitor 99.36%
    PKL-IN-1 (Compound 12a) 是一种丙酮酸激酶 (PKL) 的强效抑制剂,对 PKL 和 PKR 亚型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。PKL-IN-1 在 10 μM 的浓度下抑制 96.6% 的 PKL 活性。
    PKL-IN-1
  • HY-157913
    PKM2-IN-6 Inhibitor 99.77%
    PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
    PKM2-IN-6
  • HY-D1456
    TEPC466 99.43%
    TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
    TEPC466
  • HY-135884
    Tebapivat Activator 99.66%
    Tebapivat (PKR activator 2) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂,详细信息请参考专利文献 WO2019035863A1 中的化合物 385。
    Tebapivat
  • HY-139667
    PKM2-IN-3 Inhibitor 99.44%
    PKM2-IN-3 是 PKM2 激酶的抑制剂,IC50 值为 4.1 μM。PKM2-IN-3 通过抑制 PKM2 介导的糖酵解和 NLRP3 激活,具有抗神经炎症的作用。
    PKM2-IN-3
  • HY-139573A
    (Rac)-Etavopivat Activator 99.87%
    (Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat (HY-139573)异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂,可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。
    (Rac)-Etavopivat
  • HY-148324
    PKM2 activator 5 Activator
    PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂,其 AC50 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。
    PKM2 activator 5
  • HY-110124
    ML202 Activator 99.27%
    ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
    ML202
  • HY-155850
    CIAC001 Inhibitor 99.70%
    CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
    CIAC001
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种