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Salt-inducible Kinase (SIK)抑制剂

Salt-inducible Kinase (SIK)抑制剂 (13):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15776
    HG-9-91-01 Inhibitor 99.37%
    HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1SIK2SIK3IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
  • HY-101147
    YKL-05-099 Inhibitor 99.76%
    YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。
  • HY-120856
    ARN-3236 Inhibitor 98.60%
    ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-120877
    MRT199665 Inhibitor 99.92%
    MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
  • HY-120056
    YKL-06-061 Inhibitor 99.21%
    YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor
    GLPG3312 (化合物 28) 是一种具有选择性的泛型 SIK 抑制剂,其对 SIK1SIK2 以及 SIK3IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度,可用于炎症与免疫疾病的研究。
  • HY-129141
    YKL-06-062 Inhibitor 99.40%
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。
  • HY-N1570
    Pterosin B

    蕨素 B

    Inhibitor 99.92%
    Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
  • HY-150203
    GLPG3970 Inhibitor 99.64%
    GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-139253
    MRIA9 Inhibitor 98.34%
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIKPAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
  • HY-138001
    WH-4-025 Inhibitor 98.74%
    WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。
  • HY-149075
    MR22 Inhibitor
    MR22 是一种有效的泛 SIK (盐诱导激酶)抑制剂。MR22 不再对 STE 组激酶表现出活性,并在代表性激酶组中表现出出色的选择性。MR22 依赖性 SIK 抑制导致卵巢癌细胞的中心体解离和随后的细胞周期停滞。
  • HY-149365
    SIKs-IN-1 Inhibitor
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂,是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性,上调抗炎细胞因子 IL-10,下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。