1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. TAM Receptor
  4. Axl Isoform

Axl

 

Axl 相关产品 (56):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KITRETAXLTIE2FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12432
    Gilteritinib

    吉瑞替尼; 吉列替尼

    Inhibitor 99.88%
    Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-15150
    Bemcentinib Inhibitor 99.95%
    Bemcentinib (R428) 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
  • HY-12963
    Dubermatinib Inhibitor 99.84%
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 27 nM。
  • HY-162085
    Axl-IN-17 Inhibitor
    Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
  • HY-12494
    LDC1267 Inhibitor 99.58%
    LDC1267 是TAM (Tyro3,AxlMer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
  • HY-12076
    BMS 777607 Inhibitor 99.33%
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-15797
    UNC2250 Inhibitor 99.92%
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂,IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 AxlTyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
  • HY-138696
    Zanzalintinib Inhibitor 99.73%
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 METVEGFR2/KDR/Flk-1AXLMER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate Inhibitor 99.75%
    Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-117596
    UNC569 Inhibitor 99.87%
    UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 AxlTyro3IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2/KDR/Flk-1AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-12964
    SGI-7079 Inhibitor 99.59%
    SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
  • HY-P99161
    Tilvestamab

    替卫妥单抗

    Inhibitor 98.08%
    Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
  • HY-132200
    UNC5293 Inhibitor
    UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性,并可以被用于骨髓白血病研究。
  • HY-100946
    CEP-40783 Inhibitor 99.12%
    CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXLc-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
  • HY-100509
    NPS-1034 Inhibitor ≥98.0%
    NPS-1034 是 AXLMET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
  • HY-117548
    UNC1062 Inhibitor 99.48%
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。