2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GCGR

GCGR (胰高血糖素受体)

Glucagon Receptor

GCGR (glucagon receptor) is in the G protein-coupled receptor family, that is important in controlling blood glucose levels. The glucagon receptor is a 62 kDa protein that is activated by glucagon and is a member of the class B G-protein coupled family of receptors, coupled to G alpha i, Gs and to a lesser extent G alpha q. Stimulation of the receptor results in activation of adenylate cyclase and increased levels of intracellular cAMP. In humans, the glucagon receptor is encoded by the GCGR gene. Glucagon receptors are mainly expressed in liver and in kidney with lesser amounts found in heart, adipose tissue, spleen, thymus, adrenal glands, pancreas, cerebral cortex, and gastrointestinal tract.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1144
    Oxyntomodulin (bovine, porcine)

    胃泌酸调节素

    		Agonist 99.91%
    Oxyntomodulin (bovine, porcine) 是一种含 37 个氨基酸的肽激素，是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。
    Oxyntomodulin (bovine, porcine)
  • HY-P1024
    GLP-2(1-33)(human) Agonist 98.73%
    GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可以与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。
    GLP-2(1-33)(human)
  • HY-P3506A
    Retatrutide TFA Agonist 99.31%
    Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
    Retatrutide TFA
  • HY-13443A
    Exendin-4 acetate

    醋酸艾塞那肽

    		Agonist 99.67%
    Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的 glucagon-like peptide-1 受体激动剂，IC50 值为 3.22 nM。
    Exendin-4 acetate
  • HY-P3463
    Beinaglutide 99.74%
    Beinaglutide 是一种人 GLP-1 多肽，与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
    Beinaglutide
  • HY-P4146
    Survodutide Agonist 99.98%
    Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
    Survodutide
  • HY-153865
    Lotiglipron Agonist 99.68%
    Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。Lotiglipron 可降低血糖和体重，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Lotiglipron
  • HY-P0119
    Lixisenatide

    利西拉肽

    		Agonist 99.93%
    Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
    Lixisenatide
  • HY-124622
    NNC-0640 Modulator 98.10%
    NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 69.2 nM。
    NNC-0640
  • HY-19947
    PF-06291874 Antagonist 99.18%
    PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    PF-06291874
  • HY-12525
    LGD-6972 Antagonist ≥98.0%
    LGD-6972 是一种选择性的具有口服活性的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂。LGD-6972 可用于 2 型糖尿病的研究。
    LGD-6972
  • HY-P0119A
    Lixisenatide acetate Agonist 99.65%
    Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，可用于 2 型糖尿病的研究。
    Lixisenatide acetate
  • HY-P3375
    Mazdutide Agonist 99.74%
    Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Mazdutide
  • HY-121835
    GLP-1R agonist 2 Agonist 98.76%
    GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
    GLP-1R agonist 2
  • HY-P0054B
    GLP-1(7-36), amide TFA 98.04%
    GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素，在葡萄糖的刺激下，它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
    GLP-1(7-36), amide TFA
  • HY-P2221B
    Glepaglutide acetate Agonist 98.47%
    Glepaglutide (ZP1848) acetate，一种长效的 GLP-2 类似物，是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
    Glepaglutide acetate
  • HY-P2625
    GLP-2(3-33) Agonist 99.88%
    GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生，是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50=5.8 nM)。
    GLP-2(3-33)
  • HY-103547
    L-168049 Antagonist 99.93%
    L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂，对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM，63 nM 和 60 nM。
    L-168049
  • HY-P1348
    GLP-1 moiety from Dulaglutide
    GLP-1 moiety from Dulaglutide 是来源于 Dulaglitude 的具有 31 个氨基酸的片段, Dulaglitude 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1) 激动剂, 来自专利 US 20160369010 A1。
    GLP-1 moiety from Dulaglutide
  • HY-50159
    Glucagon receptor antagonists-3 Antagonist 98.52%
    Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。
    Glucagon receptor antagonists-3
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