mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison

mAChR 相关产品 (594)
抗体 (2)
mAChR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (101) 激动剂 (119) 拮抗剂 (281) 激活剂 (10) 调节剂 (36) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17366

Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物	Agonist	99.98%
Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-42110

Deschloroclozapine	Agonist	99.83%
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 K_i 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[¹¹C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。

HY-B0726

Pilocarpine Hydrochloride 盐酸毛果芸香碱	Agonist	99.98%
Pilocarpine Hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B1205

Atropine 阿托品	Antagonist	99.85%
Atropine (Tropine tropate) 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M₄ 和 Chicken mAChR M₄ 的 IC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine 可用于抗近视和心动过缓研究。

HY-17366A

Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸	Agonist	99.74%
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 为 11 nM) 激动剂。

HY-137388A

p-F-HHSiD hydrochloride	Antagonist
p-F-HHSiD (p-Fluorohexahydrosiladifenidol) hydrochloride 是一种选择性 M3 mAChR 拮抗剂。p-F-HHSiD hydrochloride 可阻断人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中乙酰胆碱介导的血管扩张。

HY-176200

VU6008055	Inhibitor
VU6008055 是一种强效、选择性、可透过血脑屏障且具有口服活性的 M4 正变构调节剂，其对 hM4 和 rM4 的 EC₅₀ 值分别为 73.4 nM 和 19.5 nM。VU6008055 表现出抗精神病样活性。

HY-W710400

Quifenadine-d₁₀
Quifenadine-d₁₀ 是 Quifenadine (HY-122761) 的氘代物。Quifenadine (Compound 3a) 是羟基-(二苯基)甲基奎宁环衍生物，是一种 M3 受体拮抗剂，IC₅₀ 值 > 1000 nM。Quifenadine 可用于神经系统疾病的研究。

HY-B0726A

Pilocarpine 毛果芸香碱	Agonist	99.89%
Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-N0296

Scopolamine 东莨菪碱	Antagonist	99.86%
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT₃ 受体，IC₅₀ 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Modulator	99.84%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-N0296A

Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱	Antagonist	99.93%
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT₃ 受体反应，IC₅₀ 为 2.09 μM。

HY-B1208

Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱	Agonist	99.94%
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂，可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR) 和烟碱型受体 (nAChR) 结合，对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC，促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解，生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制，以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中，可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.96%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-105182

Xanomeline 诺美林	Agonist	99.52%
Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

HY-17585

Mepenzolate bromide 溴美喷酯	Antagonist	99.90%
Mepenzolate bromide 是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 K_i 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.

HY-A0083

Methacholine chloride 醋甲胆碱	Agonist	≥98.0%
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。

HY-N2364

Arecoline 槟榔碱	Antagonist	99.84%
Arecoline，一种天然生物碱，是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline 也可以诱导氧化应激。

HY-42110A

Deschloroclozapine dihydrochloride	Agonist	99.87%
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 K_i 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[¹¹C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。

HY-N0110

Palmatine chloride 盐酸巴马汀		99.81%
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC₅₀ 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。

mAChR Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4