1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  3. AKB-6899

AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AKB-6899 Chemical Structure

AKB-6899 Chemical Structure

CAS No. : 1007377-55-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2420
In-stock
1 mg ¥880
In-stock
5 mg ¥2200
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg ¥7400
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AKB-6899, a prolyl hydroxylase domain 3 (PHD3) inhibitor, is a selective HIF-2α stabilizer. AKB-6899 also increases soluble form of the VEGF receptor (sVEGFR-1) production from GM-CSF-treated macrophages, and has antitumor and antiangiogenic effects[1].

体外研究
(In Vitro)

AKB-6899 (10 μM;24 小时) 增加 HIF-2α 蛋白的水平,而 HIF-1α 没有相应增加。AKB-6899 还可增加经 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生可溶性形式的 VEGF 受体 (sVEGFR-1),而对 HIF-1α 积累或 VEGF 产生没有影响[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Murine bone marrow-derived macrophages
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Observed an increase in HIF-2α protein in cells.
体内研究
(In Vivo)

AKB-6899 (17.5 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 16 天) 处理可显著减少小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8-week-old C57BL/6 mice injected with B16F10 murine melanoma cells[1]
Dosage: 17.5 mg/kg
Administration: i.p.; 3 times per week; for 16 days
Result: Significantly reduced tumor growth.
分子量

290.25

Formula

C14H11FN2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (344.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4453 mL 17.2265 mL 34.4531 mL
5 mM 0.6891 mL 3.4453 mL 6.8906 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4453 mL 17.2265 mL 34.4531 mL 86.1326 mL
5 mM 0.6891 mL 3.4453 mL 6.8906 mL 17.2265 mL
10 mM 0.3445 mL 1.7227 mL 3.4453 mL 8.6133 mL
15 mM 0.2297 mL 1.1484 mL 2.2969 mL 5.7422 mL
20 mM 0.1723 mL 0.8613 mL 1.7227 mL 4.3066 mL
25 mM 0.1378 mL 0.6891 mL 1.3781 mL 3.4453 mL
30 mM 0.1148 mL 0.5742 mL 1.1484 mL 2.8711 mL
40 mM 0.0861 mL 0.4307 mL 0.8613 mL 2.1533 mL
50 mM 0.0689 mL 0.3445 mL 0.6891 mL 1.7227 mL
60 mM 0.0574 mL 0.2871 mL 0.5742 mL 1.4355 mL
80 mM 0.0431 mL 0.2153 mL 0.4307 mL 1.0767 mL
100 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3445 mL 0.8613 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AKB-6899
目录号:
HY-113649
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