2. Autophagy
  3. ULK Autophagy
  4. BL-918

BL-918 是一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BL-918 Chemical Structure

BL-918 Chemical Structure

CAS No. : 2101517-69-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1822
In-stock
1 mg ￥656
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥5800
In-stock
100 mg ￥8459
In-stock
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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

BL-918 is an orally active UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator with an EC50 of 24.14 nM. BL-918 exerts its cytoprotective autophagic effect by targeting ULK complex. BL-918 has the potential for Parkinson’s disease (PD) treatment[1].

IC50 & Target[1]

ULK1

24.14 nM (EC50)

ULK1

0.719 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

BL-918 (化合物 33i) 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合[1]。
BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬[1]。
BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的[1]。
BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BL-918 相关抗体:

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: For 24 hours
Result: Induced Autophagy.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 0.5, 5, 50 μM
Incubation Time: For 24 hours
Result: Could partially reverse MPP+-induced cell death, which was determined by enhancing cell viability.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 6, 12, 24, 36 hours
Result: Time-dependently elevated the expression levels of LC3-II (a key marker of autophagy), Beclin-1, and its phosphorylation status, whereas reduced the level of the selective autophagy substrate SQSTM1/p62.
体内研究
(In Vivo)

BL-918 (化合物 33i；20、40 或 80 mg/kg/天；口服强饲法；在第一次注射盐水/MPTP 前 2 天开始，并在最后一次注射盐水/MPTP 后连续维持 5 天) 减弱 DA 及其代谢产物的丢失。BL-918 显著降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (eight-week old) weighing between 20 and 25 g[1]
Dosage: 20, 40, or 80 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; began 2 days before the first injection of saline/MPTP and continuously maintained for 5 days after the last injection of saline/MPTP
Result: Attenuated the loss of DA and its metabolites.
分子量

533.44

Formula

C23H15F8N3OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (468.66 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8746 mL 9.3731 mL 18.7463 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8746 mL 3.7492 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BL-918 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8746 mL 9.3731 mL 18.7463 mL 46.8656 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8746 mL 3.7493 mL 9.3731 mL
10 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8746 mL 4.6866 mL
15 mM 0.1250 mL 0.6249 mL 1.2498 mL 3.1244 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4687 mL 0.9373 mL 2.3433 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7499 mL 1.8746 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3124 mL 0.6249 mL 1.5622 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4687 mL 1.1716 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9373 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3124 mL 0.7811 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2343 mL 0.5858 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1875 mL 0.4687 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BL-9182101517-69-3BL918BL 918ULKAutophagyUnc-51 like kinaseOrallyUNC-51-likekinasecytoprotectiveautophagicParkinson’sdiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BL-918
目录号：
HY-124729
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