1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MMP
  3. cyclo(RLsKDK)

cyclo(RLsKDK)  (Synonyms: BK-1361)

目录号: HY-P1676 纯度: 98.63%
COA 产品使用指南 技术支持

cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。

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Custom Peptide Synthesis

cyclo(RLsKDK)

cyclo(RLsKDK) Chemical Structure

CAS No. : 1975145-82-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1100
In-stock
5 mg ¥3400
In-stock
10 mg ¥5450
In-stock
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Other Forms of cyclo(RLsKDK):

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

cyclo(RLsKDK) (BK-1361) is a specific inhibitor of metalloproteinase ADAM8 with an IC50 value of 182 nM. cyclo(RLsKDK) has potential applications in inflammatory diseases and cancer[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COS-7 IC50
182 nM
Compound: 1
Inhibition of recombinant ADAM8 (unknown origin) expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing CD23 assessed as inhibition of CD23 shedding after 24 hrs by ELISA
Inhibition of recombinant ADAM8 (unknown origin) expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing CD23 assessed as inhibition of CD23 shedding after 24 hrs by ELISA
[PMID: 27407033]
体外研究
(In Vitro)

cyclo(RLsKDK) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脱落,IC50 值分别为 120 nM 和 182 nM。
cyclo(RLsKDK) (200 nM;0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性[2]
cyclo(RLsKDK) (200 nM and 500 nM;12 h) 促进了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞的生长[2]
cyclo(RLsKDK) (500 nM) 导致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞中 ERK1/2 磷酸化[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Invasion Assay[2]

Cell Line: Panc1_A8 cells.
Concentration: 10, 100 and 1,000 nM.
Incubation Time: 6 h.
Result: Reduced cell invasion with dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

cyclo(RLsKDK) (10 µg/g;腹腔注射;一周一次持续 4 周) 显著降低了植入 Panc1_ctrl 或 Panc1_A8 细胞的小鼠中的肿瘤量。cyclo(RLsKDK) 提高了胰腺导管腺癌 (PDAC) 小鼠存活率,降低了可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 活化、PDAC 在 PDAC 小鼠肝脏和肺部中的转移[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

727.85

Formula

C31H57N11O9

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

Cyclo(Arg-Leu-{d-Ser}-Lys-Asp-Lys)

Sequence Shortening

Cyclo(RL-{d-Ser}-KDK)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (4.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3739 mL 6.8695 mL 13.7391 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: ≥ 100 mg/mL (137.39 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3739 mL 6.8695 mL 13.7391 mL 34.3477 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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