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Rheumatoid Arthritis  (类风湿性关节炎)

类风湿性关节炎是一种主要影响关节的慢性自身免疫性炎症性疾病，其特征是累及滑膜和关节结构的对称性多关节炎，导致关节疼痛、肿胀、僵硬以及进行性损伤或畸形。该病通常发病于25至50岁之间，女性发病率更高，其病因是异常免疫反应攻击自身组织，尤其是滑膜。该病通常始于手足小关节，随着时间的推移逐渐扩散至较大关节，如果不及时治疗，可能导致功能丧失和残疾。除了关节受累外，类风湿性关节炎还会影响多个器官和系统，包括皮肤、眼睛、肺、心脏和血管，从而引发心血管、肺部和神经系统等全身并发症。其症状包括持续性炎症、疲劳、发烧和食欲不振。虽然目前尚无治愈方法，但早期诊断、积极药物治疗和生活方式改变有助于控制症状、减轻炎症、延缓病情进展并预防长期关节损伤。

Rheumatoid arthritis is a chronic autoimmune inflammatory disease primarily affecting the joints, characterized by symmetric polyarthritis involving the synovial membranes and articular structures, leading to joint pain, swelling, stiffness, and progressive damage or deformity. It typically begins between ages 25 and 50, with a higher prevalence in women, and is driven by an abnormal immune response that attacks the body's own tissues, particularly the synovium. The condition often starts in small joints of the hands and feet, spreading to larger joints over time, and may result in loss of function and disability if untreated. Beyond joint involvement, RA can affect multiple organs and systems, including the skin, eyes, lungs, heart, and blood vessels, causing systemic complications such as cardiovascular, pulmonary, and neurological issues. Symptoms include persistent inflammation, fatigue, fever, and loss of appetite. While there is no cure, early diagnosis and aggressive treatment with medications and lifestyle modifications can help control symptoms, reduce inflammation, slow disease progression, and prevent long-term joint damage.

Rheumatoid Arthritis (1629):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    		54-05-7 99.50%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-10108
    LY294002 154447-36-6 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		871700-17-3 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-100941
    CCCP 555-60-2 99.83%
    CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
    CCCP
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		941678-49-5 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-123606
    GSK484 1652629-23-6 99.14%
    GSK484 是一种化学探针，是一种 PAD4 抑制剂。GSK484 可减轻 CIA 小鼠模型中的炎症反应和关节破坏。GSK484 抑制 TNF-α 的表达并逆转 Erastin 诱导的肠道菌群失调。GSK484 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    GSK484
  • HY-12679
    PF-06658607 1621002-24-1 99.69%
    PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应，作为包含叠氮化物基团检测探针​​。
    PF-06658607
  • HY-174802
    XL-3158 99.55%
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158
  • HY-13027
    DAPT 208255-80-5 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-A0004
    Decitabine

    地西他滨

    		2353-33-5 99.97%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		117-39-5 99.80%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-10256
    Adezmapimod 152121-47-6 99.91%
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod
  • HY-107202
    Polyinosinic-polycytidylic acid 24939-03-5 99.40%
    Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid
  • HY-10586
    5-Azacytidine

    5-氮杂胞苷

    		320-67-2 99.91%
    5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
    5-Azacytidine
  • HY-11109
    Resatorvid

    瑞沙托维

    		243984-11-4 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
    Resatorvid
  • HY-10295
    SB 202190 152121-30-7 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    		28643-80-3 99.37%
    Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。
    Nigericin sodium salt
  • HY-10254
    Mirdametinib 391210-10-9 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
    Mirdametinib
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    		59-05-2 99.87%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate
  • HY-15244
    Alpelisib 1217486-61-7 99.95%
    Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
    Alpelisib
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