2. 疾病领域
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Autoimmune Disease  (自身免疫性疾病)

自身免疫性疾病是一类以免疫耐受丧失为特征的疾病，导致免疫系统通过自身反应性T细胞和自身抗体攻击人体自身组织，从而引发炎症和损伤。自身免疫性疾病可分为器官特异性疾病和系统性疾病，影响全球约5%的人口，育龄妇女发病率更高，涵盖80多种不同的疾病，累及各种器官和系统，包括皮肤、肝脏、胰腺和关节。

Autoimmune diseases are a group of disorders characterized by a loss of immune tolerance, leading the immune system to attack the body's own tissues through autoreactive T cells and autoantibodies, causing inflammation and damage. They can be classified as organ-specific or systemic, affect around 5% of the global population—with higher incidence in women of reproductive age—and encompass over 80 distinct conditions that target various organs and systems, including the skin, liver, pancreas, and joints.

 

Autoimmune Disease (1916):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-17589A
    Chloroquine

    氯喹

    		54-05-7 99.50%
    Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
    Chloroquine
  • HY-D1056
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5

    脂多糖

    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导多种细胞炎症和动物炎症相关模型。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL，充分涡旋震荡 10 分钟以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器或低吸附离心管，使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5
  • HY-14648
    Dexamethasone

    地塞米松

    		50-02-2 99.86%
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Dexamethasone
  • HY-10108
    LY294002 154447-36-6 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		871700-17-3 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-123606
    GSK484 1652629-23-6 99.14%
    GSK484 是一种化学探针，是一种 PAD4 抑制剂。GSK484 可减轻 CIA 小鼠模型中的炎症反应和关节破坏。GSK484 抑制 TNF-α 的表达并逆转 Erastin 诱导的肠道菌群失调。GSK484 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    GSK484
  • HY-12679
    PF-06658607 1621002-24-1 99.69%
    PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应，作为包含叠氮化物基团检测探针​​。
    PF-06658607
  • HY-174802
    XL-3158 99.55%
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158
  • HY-100941
    CCCP 555-60-2 99.83%
    CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
    CCCP
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    		59865-13-3 99.94%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		941678-49-5 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-13027
    DAPT 208255-80-5 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-A0004
    Decitabine

    地西他滨

    		2353-33-5 99.97%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		117-39-5 99.80%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-13740
    Resiquimod

    雷西莫特

    		144875-48-9 99.95%
    Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。
    Resiquimod
  • HY-10256
    Adezmapimod 152121-47-6 99.91%
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod
  • HY-107202
    Polyinosinic-polycytidylic acid 24939-03-5 99.40%
    Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid
  • HY-10586
    5-Azacytidine

    5-氮杂胞苷

    		320-67-2 99.91%
    5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
    5-Azacytidine
  • HY-B0240
    Disulfiram

    双硫仑

    		97-77-8 99.77%
    Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 是一种铜离子载体，与 Cu2+ 联用时，可增加细胞内 ROS 水平，引发铜死亡。
    Disulfiram
  • HY-12815
    MCC950 210826-40-7 99.78%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950
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