1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. p97 Apoptosis
  3. Eeyarestatin I

Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Eeyarestatin I Chemical Structure

Eeyarestatin I Chemical Structure

CAS No. : 412960-54-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥818
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥2150
In-stock
25 mg ¥4200
In-stock
50 mg ¥6700
In-stock
100 mg ¥9800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Eeyarestatin I, a potent endoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD) inhibitor, is a potent protein translocation inhibitor. Eeyarestatin I inhibits Sec61 translocon. Eeyarestatin I targets the p97-associated deubiquitinating process (PAD) and inhibits atx3-dependent deubiquitination. Eeyarestatin I interferes at a step prior to proteasomal degradation. Eeyarestatin I induces cell death via the proapoptotic protein NOXA and has anticancer effects[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Endoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Eeyarestatin I (2.5-40 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理导致 A549 和 H358 细胞发生剂量依赖性细胞死亡[1]
Eeyarestatin I (2.5-40 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理增加内质网 (ER) 应激标记物,包括低至 20 μM 的 Bip 和 CHOP。Eeyarestatin I 处理显示关键蛋白的剂量依赖性泛素化,包括 PERK 和 IRE1α[1]
Eeyarestatin I (20 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理诱导细胞迁移和细胞invasion[1]
Eeyarestatin 1 阻止新生蛋白从膜靶向复合物转移到 ER 易位机制,很可能是通过灭活 Sec61 复合物[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549 and H358 cells
Concentration: 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Caused dose dependent cell death of both A549 and H358 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 and H358 cells
Concentration: 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased ER stress markers including Bip and CHOP.
分子量

630.44

Formula

C27H25Cl2N7O7

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (39.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5862 mL 7.9310 mL 15.8619 mL
5 mM 0.3172 mL 1.5862 mL 3.1724 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (1.98 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.96%

参考文献

Eeyarestatin I 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5862 mL 7.9310 mL 15.8619 mL 39.6548 mL
5 mM 0.3172 mL 1.5862 mL 3.1724 mL 7.9310 mL
10 mM 0.1586 mL 0.7931 mL 1.5862 mL 3.9655 mL
15 mM 0.1057 mL 0.5287 mL 1.0575 mL 2.6437 mL
20 mM 0.0793 mL 0.3965 mL 0.7931 mL 1.9827 mL
25 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6345 mL 1.5862 mL
30 mM 0.0529 mL 0.2644 mL 0.5287 mL 1.3218 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Eeyarestatin I
目录号:
HY-110078
需求量: