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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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MCE 试剂盒

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12316
    20(S)-Hydroxycholesterol
    1 篇文献验证

    20α-Hydroxycholesterol

    		 Smo Endogenous Metabolite Cancer
    20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
    20(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-129769
    CMLD012073

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CMLD012073 是一种 amidino-rocaglates，是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012073 抑制 NIH/3T3 细胞生长，IC50 值为 10 nM。CMLD012073 通过修饰 RNA 解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始。
    CMLD012073
  • HY-129767
    CMLD012612

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate，并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译，对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始，并具有有效的抗肿瘤活性。
    CMLD012612
  • HY-162342
    Topoisomerase I inhibitor 14

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
    Topoisomerase I inhibitor 14
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-161247
    5-HT2A antagonist 2

    		5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-115489
    GGTI-286

    		Ras Cancer
    GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
    GGTI-286
  • HY-12316R
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard)

    20α-Hydroxycholesterol (Standard)

    		 Smo Endogenous Metabolite Cancer
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
    20(S)-Hydroxycholesterol (Standard)
  • HY-115489A
    GGTI-286 TFA

    		Ras Cancer
    GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
    GGTI-286 TFA
  • HY-137191
    CH7233163

    		EGFR Cancer
    CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
    CH7233163
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-117935
    GGTI-286 hydrochloride

    		Ras Cancer
    GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
    GGTI-286 hydrochloride
  • HY-124429
    FQI1

    		Others Cancer
    FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖，对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
    FQI1
  • HY-103440
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3

    		EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3
  • HY-P1931
    Antiflammin-1

    Uteroglobin(39-47)

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Antiflammin-1 是一种抗炎肽 1 (MQMKKVLDS)。Antiflammin-1 是子宫珠蛋白的衍生物。Antiflammin-1 在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺损伤中具有抗炎和抗纤维化作用。
    Antiflammin-1
  • HY-112210
    Shield-1
    2 篇文献验证

    Shld1

    		 FKBP Others
    Shield-1 (Shld1) 是一种特异性，细胞可渗透的，高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
    Shield-1
  • HY-123542
    ONO-3403

    		Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
    ONO-3403
  • HY-114357A
    DS-1205b free base

    		TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-121828
    TX-1123

    		Src CaMK PKA EGFR PKC COX Cancer
    TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂，对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
    TX-1123
  • HY-16938
    5'-Methylthioadenosine
    3 篇文献验证

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis Parasite Metabolic Disease Cancer
    5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤，同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
    5'-Methylthioadenosine
  • HY-124717
    YC-001

    		Endogenous Metabolite Others
    YC-001 是杆状视蛋白 (rod opsin) 的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地结合视杆视蛋白并稳定视杆视蛋白的结构。YC-001 保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
    YC-001
  • HY-123242
    FTI-2153

    		Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
    FTI-2153
  • HY-123242A
    FTI-2153 TFA

    		Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
    FTI-2153 TFA
  • HY-14930A
    Mirodenafil dihydrochloride

    SK-3530 dihydrochloride

    		 Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    米罗那非二盐酸盐 Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil dihydrochloride
  • HY-14930
    Mirodenafil

    SK3530

    		 Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    米罗那非 Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-N9480
    Vinaxanthone

    SM-345431

    		 Phospholipase Bacterial Infection Cancer
    Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂，semaphorin3A 和 FabI的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH)，Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
    Vinaxanthone
  • HY-B1028
    Pantethine
    1 篇文献验证

    D-Pantethine; LBF disulfide

    		 Endogenous Metabolite SARS-CoV Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    泛硫乙胺 Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
    Pantethine

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