2. Immunology/Inflammation
  3. Complement System
  4. JR14a

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JR14a Chemical Structure

JR14a Chemical Structure

CAS No. : 2411440-41-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2171
In-stock
1 mg ￥740
In-stock
5 mg ￥1850
In-stock
10 mg ￥2950
In-stock
25 mg ￥4882
In-stock
50 mg ￥6965
In-stock
100 mg ￥9751
In-stock
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Customer Review

JR14a 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation[1].

IC50 & Target

human complement C3a receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

JR14a (0.1 nM-100 μM) 抑制人单核细胞来源的巨噬细胞中 C3a 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，IC50 为 10 nM[1]。
JR14a (0.1 nM-100 μM) 暴露于大鼠肝微粒体超过 1 小时[1]。
JR14a (0.1 nM- 100 μM) 抑制人 LAD2 肥大细胞中 C3a 诱导的 β-hexosaminidase 分泌，IC50 为 8 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JR14a 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) 在炎症和水肿的急性大鼠爪模型中注射激动剂后 30 分钟，爪肿胀比对照减少 65%[1]。
JR14a (1 mg/kg；iv) 在大鼠中表现出消除半衰期 (191 分钟)、清除率 (4.4 mL/min/kg) 和 AUC (3795 ng h/mL)[1]。
JR14a (10 mg/kg；po) 在大鼠中表现出 Cmax (88 ng/mL)、Tmax (300 min) 和 AUC (478 ng h/mL)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result: Inhibited C3aR-mediated inflammation.
Animal Model: Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng•h/mL.
P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ng•h/mL.
分子量

533.47

Formula

C25H26Cl2N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (187.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8745 mL 9.3726 mL 18.7452 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8745 mL 3.7490 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.52%

COA (195 KB) RP-HPLC (212 KB) LCMS (270 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JR14a 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8745 mL 9.3726 mL 18.7452 mL 46.8630 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8745 mL 3.7490 mL 9.3726 mL
10 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8745 mL 4.6863 mL
15 mM 0.1250 mL 0.6248 mL 1.2497 mL 3.1242 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4686 mL 0.9373 mL 2.3431 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7498 mL 1.8745 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3124 mL 0.6248 mL 1.5621 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4686 mL 1.1716 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9373 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3124 mL 0.7810 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2343 mL 0.5858 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1875 mL 0.4686 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JR14a2411440-41-8Complement SystemcomplementC3ainflammationInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
JR14a
目录号：
HY-138161
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