1. Neuronal Signaling
  2. Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
  3. Ladostigil

Ladostigil  (Synonyms: TV-3326)

目录号: HY-10399
产品使用指南

Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-BAChEIC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ladostigil Chemical Structure

Ladostigil Chemical Structure

CAS No. : 209394-27-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货
1 mg ¥2045
询问价格 & 货期
5 mg ¥4500
询问价格 & 货期
10 mg ¥8000
询问价格 & 货期

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查看 Monoamine Oxidase 亚型特异性产品:

查看 Cholinesterase (ChE) 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ladostigil (TV-3326) is an orally active dual inhibitor of cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase (MAO), with IC50s of 37.1 and 31.8 μM for MAO-B and AChE, respectively. Ladostigil exhibits neuroprotective, antioxidant and anti-inflammatory activities. Ladostigil can be used for the research of depression and Alzheimer's disease[1][2]. Ladostigil is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

MAO-B

37.1 μM (IC50)

AChE

31.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Ladostigil (1-10 µM) exerts neuroprotective activities, including a prevention of the fall of the mitochondrial membrane potential (ψ), attenuation of apoptotic cascades and an inhibition of ROS production induced by OS insults[2].
Ladostigil (1-10 µM) has a significant neuroprotective activity, including inhibition of caspase-3 activation, induction of Bcl-2 and reduction of Bad and Bax gene and protein expression in human neuroblastoma SK-N-SH cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ladostigil (17 mg/kg; p.o. daily for 6 weeks) abolishes their hyperanxiety and depressive-like behaviour in the elevated plus maze (EPM) and forced swim tests (FST) tests in adulthood from puberty to prenatally-stressed rats[4].
Ladostigil (50 μmol/kg; single p.o.) restores the loss of episodic memory in the object recognition test in rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Pathogen-free (SPF) Sprague-Dawley rats[4]
Dosage: 17 mg/kg
Administration: P.o. (added to the drinking water) daily for 6 weeks
Result: Inhibited brain MAO-A and B by more than 60%.
Reduced hyperanxiety of male and female prenatally stressed (PS) rats in the EPM and depressive-like behaviour in the FST.
Clinical Trial
分子量

272.34

Formula

C16H20N2O2

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (367.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6719 mL 18.3594 mL 36.7188 mL
5 mM 0.7344 mL 3.6719 mL 7.3438 mL
查看完整储备液配制表
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.18 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.18 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6719 mL 18.3594 mL 36.7188 mL 91.7970 mL
5 mM 0.7344 mL 3.6719 mL 7.3438 mL 18.3594 mL
10 mM 0.3672 mL 1.8359 mL 3.6719 mL 9.1797 mL
15 mM 0.2448 mL 1.2240 mL 2.4479 mL 6.1198 mL
20 mM 0.1836 mL 0.9180 mL 1.8359 mL 4.5899 mL
25 mM 0.1469 mL 0.7344 mL 1.4688 mL 3.6719 mL
30 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2240 mL 3.0599 mL
40 mM 0.0918 mL 0.4590 mL 0.9180 mL 2.2949 mL
50 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7344 mL 1.8359 mL
60 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5300 mL
80 mM 0.0459 mL 0.2295 mL 0.4590 mL 1.1475 mL
100 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.9180 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ladostigil
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