1. Cytoskeleton
  2. Gap Junction Protein
  3. Rotigaptide

Rotigaptide (Synonyms: ZP123)

目录号: HY-106225 纯度: 99.63%
产品使用指南

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

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Rotigaptide Chemical Structure

Rotigaptide Chemical Structure

CAS No. : 355151-12-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥6110
In-stock
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥4500
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rotigaptide (ZP123) is a novel and specific modulator of connexin 43 (Cx43). Rotigaptide prevents the uncoupling of Cx43-mediated gap junction communication and normalizes cell-to-cell communication during acute metabolic stress. Rotigaptide is a potent antiarrhythmic peptide (AAP) with improved stability and has the potential for the investigation of cardiac arrhythmias-specifically atrial fibrillation[1][2].

IC50 & Target

IC50: connexin 43 (Cx43)[1]

体外研究
(In Vitro)

Rotigaptide (100 nM; 24 hours) has a positive effect on cycloheximide-mediated decrease in Cx43 protein levels in cultured neonatal ventricular myocytes[1].
Rotigaptide (100 nM; 24 hours) dose not affect INS-1 cell apoptosis itself. And it significantly reduces apoptosis in cytokine-exposed cells ~10% at IL-1b concentrations above 15 pg/ml in rat insulin-producing INS-1 cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Neonatal cardiomyocytes
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Partially prevented the loss of Cx43 protein expression in neonatal cardiomyocytes.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Cx43 deficient INS-1 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Ameliorated cytokine-induced apoptosis associated with improved mitochondrial function.
体内研究
(In Vivo)

Rotigaptide (intravenous administration; 300 mg/kg; single dose) treatment in mice and rats does not result in toxicity in either species.
In escalating dose studies, Rotigaptide (continuous intravenous infusion; 5-14 days) in rats (100 mg/kg) and dogs (10 mg/kg) are well tolerated and produces no compound-related effects or histological toxicological findings[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

617.65

Formula

C28H39N7O9

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (323.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6190 mL 8.0952 mL 16.1904 mL
5 mM 0.3238 mL 1.6190 mL 3.2381 mL
10 mM 0.1619 mL 0.8095 mL 1.6190 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: 99.63%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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